Дигидропиридиновые

Блокаторы кальциевых каналов: список препаратов при гипертонии

Дигидропиридиновые

Блокаторы кальциевых каналов (препараты) – это группа лекарственных препаратов, направленных на предотвращение прохождение кальция по кальциевым каналам и его проникновение в середину клеток. Другое название – антагонисты кальция (АК); блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК).

Кальциевые каналы являют собой образования белка, по которым перемещаются ионы кальция между клетками. Благодаря этим частицам образовывается и проводится электроимпульс. Также они создают условия для процесса сокращения мышечных волокон сердца и стенок сосудов.

Данные препараты часто применяются для лечения коронарной болезни сердца, гипертонии, аритмии.

Механизм действия БКК

Главное воздействие антагонистов кальция состоит в сдерживании ионов кальция в кальциевых проходах на пути к клеткам организма.

Одновременно с этим сосуды, снабжающие сердечную мышцу кровью, становятся шире, повышается качество снабжения сердца кровью.

Эти процессы приводят к лучшему обеспечению миокарда кислородом и выводу продуктов метаболизма.

БКК оказывают на организм три основных эффекта:

  1. Антиаритмический эффект на: предсердечно желудочный узел (угнетает проводимость, понижает автоматизм, повышает эффективность рефрактерного периода); синусно-предсердный узел (уменьшает автоматизм, понижает ЧСС, понижает потребность сердца в кислороде).
  2. Антиангинальный эффект на: миокард (уменьшает силу сердечных сокращений, понижает работу сердца, снижение необходимости кислорода сердцу); коронарные сосуды (уменьшает их сопротивление, увеличивает скорость кровотока, ускоряет снабжение сердца кровью).
  3. Гипотензивные эффект на: периферические сосуды (уменьшает общее сопротивление, понижает АД).

Классификация блокаторов кальциевых каналов

Беря за основу химическую структуру и время, когда БКК были открыты, их классифицируют на следующие группы:

  • Дигидропиридиновые – воздействуют на сосуды, употребляются для лечения артериальной гипертензии. Это основная группа АК, она находится в постоянном развитии и состоит из множества разновидностей медпрепаратов.
  • Фенилалкиламиновые – воздействуют на миокард и систему проводимости сердечной мышцы, назначаются при лечении аритмии разных типов и стенокардии.
  • Бензодиазепиновые – это переходная группа БМКК, медпрепараты имеющие свойства как дигидропиридиновых БМКК, так и фенилалкиламиновых БКК.

Разделяют четыре поколения антагонистов кальция:

ПоколениеНазвание
I поколениеНифедипин, Верапамил , Дилтиазем
II поколениеФелодипин, Исрадипин, Нимодипин
III поколениеАмплодипин, Лерканидипин
IV поколениеЦилнидипин

Сфера употребления блокаторов кальциевых каналов достаточно обширная, рассмотрена детальнее ниже:

  • Артериальная гипертензия. БКК провоцируют увеличение просвета сосудов, понижают сопротивляемость стенок сосудов, тем самым понижая показатели АД. Особенностью этих препаратов является то, что они оказывают преимущественное воздействие на артерии, а не на вены. Антагонисты кальция — это препараты, входящие в 5 групп предпочтительных медпрепаратов для лекарственной терапии при гипертонической болезни.
  • Стенокардия (внезапные боли в груди и одышка). БКК увеличивают просвет стенок сосудов и уменьшают сократительность сердца. Системная релаксация гладкой мускулатуры в стенках кровеносных сосудов, которую вызывает применение препаратов дигидропиридиновой группы, понижает АД. Как результат — снижается нагрузка на сердечную мышцу и уменьшается ее необходимость в кислороде.

Медпрепараты, как Верапамил, Дилтиазем, воздействуют по большей мере на сердечную мышцу, понижают частоту сердечных сокращений (ЧСС), благодаря такому воздействию необходимость сердца в кислороде становится меньше, что и показывает эффективность действия данных препаратов.Еще одно достоинство антагонистов кальция при стенокардии — улучшается снабжение кровью миокарда, т.к. они расширяют коронарные артерии и предупреждает появления спазмов. Комплексное лечение БКК и β-блокаторами — основа лечения стенокардии.

  • Нарушение сердечного ритма (аритмия). Некоторые препараты БКК влияют на синусовый и предсердно-желудочковый узел, что положительно сказывается на сердечном ритме больных с мерцательной аритмией.
  • Болезнь Рейно (ангиотрофоневроз с преимущественным поражением мелких концевых артерий и артериол). Употребление Нифедипина помогает ликвидировать артериальные спазмы, вследствии чего уменьшаются различные проявления данного заболевания.также с этой целью могут применяться такие медпрепараты как Амплодипин и Дилтиазем.
  • Пучковая головная боль (острые повторяющиеся приступы боли, сосредоточенные в области глаз). Препарат Верапамил способствует уменьшению тяжести перенесения приступов боли.
  • Гипертрофическая Кардиомиопатия (ГКМП — утолщение стенки левого и в редких случаях правого желудочков сердечной мышцы). БКК, а именно Верапамил, используется для уменьшения сократимости сердца. Если пациент имеет противопоказания к использованию β-блокаторов, то именно блокаторы кальциевых каналов назначаются для лечения данного заболевания.
  • Синдром Гентингтона.
  • Алкогольная зависимость.
  • Энцефалопатия.

Доктор медицинских наук, профессор Емельянов Г.В.:

Занимаюсь лечением гипертонии уже много лет. По статистике в 89% случаев гипертония завершается инфарктом или инсультом и смертью человека. Сейчас приблизительно две трети пациентов умирает в течение первых 5 лет развития болезни.

Следующий факт – сбивать давление можно и нужно, но это не лечит саму болезнь.

Единственное лекарство, которое официально рекомендуется Минздравом для лечения гипертонии и оно же используется кардиологами в их работе – это Normaten.

Препарат воздействует на причину заболевания, благодаря чему появляется возможность полностью избавиться от гипертонии. К тому же в рамках федеральной программы каждый житель РФ может получить его БЕСПЛАТНО.

Состав блокаторов кальциевых каналов

Активное вещество, которое находится в составе блокаторов кальциевых каналов меняется, в зависимости от принадлежности отдельного препарата к определенной химической группе. Помимо этого, в состав медпрепаратов также входят дополнительные вещества, благодаря которым формируется препарат для дальнейшего его применения.

Помимо препаратов, содержащих только вещества БКК, выпускают комбинированные медпрепараты, в состав которых помимо БКК входят лекарственные вещества, которые относятся к другим химическим и лекарственным группам. такое объединение веществ обусловлено комплексным эффектом сочетания определенных действующих веществ для лечения таких заболеваний, которые требуют комплексный подход (кардиомиопатия, стенокардия).

Форма выпуска антагонистов кальция зависит от способа их использования. Для перорального употребления изготавливаются в форме таблеток или капсул. Для внутривенных инъекций — раствор.

Важно! Агроном из Барнаула с 8-летним стажем гипертонии нашёл старинный рецепт, наладил производство и выпустил средство, которое раз и навсегда избавит вас от проблем с давлением…Подробнее…

Особенности применения

Главной особенностью блокаторов медленных кальциевых каналов является то, что эти медпрепараты имеют несколько единовременных эффектов: приводят в норму кровоток и расширяют стенки сосудов.

Также стоит выделить такие положительные аспекты применения БКК:

  1. Увеличивают выработку мочи. Диуретическое действие помогает быстрее снизить АД. это происходит вследствие торможения процесса обратной абсорбции натрия в канальцы почек.
  2. Подавление сократительной функции сердца. Когда сокращение сердца ослабевает, понижается систолическое (верхнее) давление.
  3. Антиагрегантный эффект. Проявляется в том, что БКК не дает тромбоцитам возможность склеиваться между собой и образовывать тромбы.

Способы применения

Только доктор может определить подходящее лекарственное средство и его дозировку с учетом особенностей состояния здоровья пациенты, перенесенных ранее заболеваний и пр.

Далее представлены наиболее популярные схемы приема препаратов для лечения гипертонических болезней:

Название медпрепаратаДозировкаЧастота приема
Нифедипин5-10 мг4 раза в день
Амплодипин2,5 мг (возможно постепенное увеличение до 10 мг)1 раз в день
Исрадипин(Фелопидин – 2 раза в день)
Фелопидин
Верапамил *40-120 мг**1 раз в день
Галлопамил50 мг4 раза в день (макс.доза)

Редко применяется при лечении артериальной гипертензии. Часто назначается при лечении суправентрикулярных нарушений ритма сердца.

Дозировка повышается постепенно до получения устойчивого терапевтического эффекта.

Для лечения других заболеваний препараты антагонистов кальция назначают исключительно с учетом индивидуальных особенностей каждого пациента.

Побочные действия

Не стоит забывать, что применение любого лекарственного средства может иметь побочное действие на организм человека из-за индивидуальных особенностей.

Применение блокаторов кальциевых каналов могут иметь следующие побочные эффекты:

  • Боли в голове, головокружение.
  • Покраснения лица, кожных покровов, дерматит, васкулит.
  • Тахикардия.
  • Отечность конечностей.
  • Снижение инотропной функции миокарда.
  • Замедляется АВ-проводимость.
  • Снижается сердечный ритм.
  • Приступы тошноты, рвоты, диарея, запор.

Противопоказания

Также стоит помнить перед началом приема блокаторов кальциевых каналов, что существуют определенные противопоказания по их применению, а именно:

  • Инфаркт миокарда. Одновременный прием БКК может привести к летальному исходу.
  • Артериальная гипотония.
  • Тахикардия. Прием препаратов группы Нифедипина (дигидропиридиновые БКК) может привести к увеличению ЧСС.
  • Брадикардия. (препараты группы Верапамила).
  • Сердечная недостаточность в острой и хронической форме. Категорическая несовместимость с приемом БКК. Может привести к стдии декомпенсации, отекам легких и пр.
  • При беременности и в период лактации.
  • Дети в возрасте до 14 лет. Исключение — Верапамил, назначается в редких случаях и с особой осторожностью.
  • Индивидуальная непереносимость отдельных компонентов медпрепаратов.
  • Почечная и печеночная недостаточность.

Противопоказания к применению БКК

Бкк дигидропиридиновой группы

Обратите внимание! Гипертония – почему таблетки, сбивающие давление, вредят? Др. Бубновский о двух безопасных и простых шагах к жизни без гипертонии Читать далее »

Медрепараты данной группы более часто применяются среди прочих. Их используют для лечения артериальной гипертензии. Наиболее популярные препараты данной группы:

  • Нифедипин — один из первых препаратов антагонистов кальция. Применяется при гипертонии и гипертоническом кризисе.
  • Никардипин — как и Нифедипин воздействует на сосуды. Применяют для лечения стенокардии и АГ.
  • Амплодипин, Фелодипин — часто применяемые препараты. Воздействуют на сосуды и не ухудшают сократительную функцию сердца.эффективны при вазоспастической стенокардии. Имеют незначительные побочные эффекты.
  • Лерканидипин, Исрадипин — похожи на Нифедипин, назначают для лечения АГ.
  • Нимодипин — имеет избирательное воздействие на артерии головного мозга. Эффективен при лечении вторичного спазма церебральных артерий.

Бкк фенилалкиламиновой группы

Медпрепараты данной группы оказывают воздействие на миокард и систему проведения импульсов. Преимущественно используются при лечении стенокардии и аритмии. Ярким представителем, который наиболее часто применяется, является Верапамил. Снижает сократительную функцию сердца и влияет на АВ-проводимость. Несовместим с -блокаторами.

Бкк бензодиазепиновой группы

Это промежуточная группа препаратов, имеет свойства расширять сосуды и понижать сократимость сердца. Один из представителей — Дилтиазем. Осторожное применение в комплексе с β-блокаторами.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Перед началом курса лечения необходимо выяснить совместимость БКК с другими препаратами.

Как упоминалось ранее, фенилалкиламины нельзя совмещать с β-блокаторами. Также некоторые БКК несовместимы с Новокаинамидом и средствами против судорог.

Взаимодействие БКК с другими лекарственными препаратами

Возможно усиление побочных действий БКК в соединении с нестероидными противовоспалительными средствами и сульфаниламидами.

Возможен совместный прием с ингибиторами АПФ, нитратами, диуретиками.

В редких случаях БКК не оказывает необходимый эффект, поэтому происходит отмена препарата и назначение другого, более подходящего.

Синдром отмены БКК

Препараты БКК следует отменять постепенно, т.к. резкая отмена может спровоцировать спазм сосудов (повышение АД, стенокардия). Препараты группы Верапамила имеют менее выраженный синдром отмены, либо он вовсе может отсутствовать.

Источник: //odavlenii.com/preparaty/blokatory-kaltsievyh-kanalov/

Список препаратов блокаторов кальциевых каналов: показания и особенности использования

Дигидропиридиновые

Блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) – это группа лекарственных средств, которые имеют различную природу происхождения, но имеют схожий механизм действия. Кроме того, у них могут варьироваться сопутствующие терапевтические эффекты. Список препаратов блокаторов кальциевых каналов состоит из небольшого количества представителей. Их число немногим превышает 20.

Группа химотерапевтических средств, которая называется антагонистами кальция, широко применяется в медицине. Эти препараты используются для лечения различных патологий сердечно-сосудистой системы.

Классификация антагонистов кальция основывается на химической структуре, а также по времени их открытия. Таким образом, выделяют 4 основные группы, к которым относятся:

  1. Дигидропиридины (группа нифедипина).
  2. Дифенилалкиламины (группа верапамила).
  3. Бензотиазепины (группа дилтиазема).
  4. Дифенилпиперазины (группа циннаризина).

Дигидропиридиновые антагонисты кальция являются основной группой, так как она постоянно развивается и имеет наибольшее количество представителей блокаторов кальциевых каналов. Кроме того, выделяют несколько препаратов, которые не относятся ни к одной из вышеперечисленных групп.

Существует четыре поколения БМКК. К третьему и четвертому поколению относятся только дигидропиридиновые антагонисты кальция. Первым препаратом, который был синтезирован в середине 20 века, относящийся к этой группе лекарств, является Верапамил. Именно это средство дало начало развитию этой лекарственной группы.

Основными представителями антагонистов кальция являются:

  • Верапамил, Тиапамил, Фалипамил, которые относятся к группе фенилалкиламинов.
  • Дилтиазем, Клентиазем представляют бензотиазепины.
  • Циннаризин и Флунаризин относятся к дифенилпиперазинам.
  • Никардицин, Нифедипин, Нимодипин, Фелодипин, Лацидипин и Лерканидипин относятся к дигидропиридиновым антагонистам кальция.

Группа дигидропиридина скоро пополнится новыми представителями, так как для ряда лекарственных средств продолжаются клинические испытания, которые необходимо пройти для получения разрешения для выхода на фармакологический рынок.

Механизм действия блокаторов кальциевых каналов заключается в том, что эти вещества блокируют поступление ионов кальция внутрь клетки. Блокирование кальциевых каналов приводит к изменению работы органов и тканей. Независимо от природы происхождения, каждый препарат будет блокировать эти каналы.

Показания к применению

Перечень применения БКК достаточно широкий. Основными патологиями, при которых назначают данные лекарственные средства, являются:

  1. Артериальная гипертензия. Это заболевание – основное показание к применению антагонистов кальция. Это обусловлено тем, что основным действием этих лекарственных средств считается именно гипотензивный эффект.
  2. Различные вариации стенокардии, кроме нестабильной формы.
  3. Наджелудочковые аритмии. В целом, возможно применение таких препаратов при различных нарушениях сердечного ритма.
  4. Гипертрофическая кардиомиопатия различной этиологии.
  5. Болезнь Рейно.
  6. Мигрень.
  7. Энцефалопатия.
  8. Нарушения мозгового кровообращения.
  9. Алкоголизм.
  10. Болезнь Альцгеймера.
  11. Старческий делирий.
  12. Хорея Гентингтона.

Кроме того, некоторые представители обладают антигистаминным эффектом, что делает возможным их применение при аллергических реакциях. Так, например, Циннаризин используется при крапивнице и для устранения зуда.

Применение препаратов, блокирующих кальциевые каналы, при вышеперечисленных заболеваниях базируется на том, что они обладают сосудорасширяющим эффектом. Спазм сосудов сопровождает практически все патологии сердечно-сосудистой системы, что вызывает нарушение кровообращения в тканях и гибель клеток.

Кроме этого, блокировка поступления в ткани кальция прерывает механизм отмирания клеток головного мозга, что наблюдается при инсультах, а также острых нарушениях кровообращения. Применение этих препаратов в первые часы заболевания дает возможность предотвратить развитие стойких нарушений со стороны центральной нервной системы, таких как параличи и парезы.

Мнение эксперта

Тем не менее применение блокаторов кальциевых каналов при острых нарушениях мозгового кровообращения в настоящее время ограничено использованием нимодипина при субарахноидальном кровоизлиянии с целью предотвращения вторичной ишемии головного мозга вследствие спазма сосудов. Польза от БМКК при других видах нарушений мозгового кровообращения не была доказана, поэтому в таких ситуациях эти препараты применять не рекомендуется.

Эксперт портала, врач первой категории Тарас Невеличук.

На сегодняшний день стали активно изучать использование блокаторов кальциевых каналов для лечения тяжелых заболеваний центральной нервной системы, таких как болезнь Альцгеймера и хорея Гентингтона.

Это обусловлено тем, что последнее поколение препаратов обладает психотропным действием, а также защищает клетки головного мозга от воздействия различных негативных факторов.

Считается, что регулярный прием блокаторов кальциевых каналов дает возможность существенно продлить срок отсутствия симптомов при болезни Альцгеймера.

Состав

Состав блокаторов кальциевых каналов варьируется. Это обусловлено отношением к различным химическим группам. Наряду с наличием основного действующего вещества, в состав этих таблеток входят вспомогательные вещества. Эти компоненты необходимы для формирования лекарственной формы.

Кроме того, выпускаются комбинированные препараты, которые имеют в своем составе, кроме антагонистов кальция, еще и вещества, относящиеся к другим терапевтическим группам. Чаще всего такие препараты комбинируют с нитратами, что широко применяется в кардиологии для лечения стенокардии и кардиомиопатии.

Выпускаются эти препараты в виде таблеток для перорального и сублингвального применения, быстрорастворимых капсул и растворов для внутривенного введения. Стоит отметить, что скорость проявления терапевтического эффекта зависит как от вида БМКК, так и от формы выпуска и пути введения.

Так, наиболее быстро наблюдается снижение артериального давления при введении некоторых препаратов в вену. Особенностью инъекции является то, что препарат нужно вводить очень медленно, чтобы не возникли тяжелые нарушения со стороны сердечной мышцы.

Сублингвальные таблетки рассасывают под языком. Благодаря хорошему кровоснабжению слизистой оболочки ротовой полости, активные вещества быстро всасываются в кровеносное русло и распространяются по организму.

Наиболее долго нужно ждать эффекта при использовании пероральных таблеток. После их приема эффект наступает спустя 30-40 минут (а иногда и позднее), что обусловлено наличием в ЖКТ пищи и длительной выработки ферментов для активации веществ, содержащихся в таблетке.

Преимущества

Основное преимущество антагонистов кальция в лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы в том, что эти препараты оказывают одновременно несколько эффектов, способствуя нормализации кровообращения и расширению просвета сосудистого русла.

То есть, помимо того, что блокаторы кальциевых каналов приводят к расширению сосудов, они еще имеют ряд действий, среди которых выделяют:

  1. Усиление выработки мочи. Мочегонный эффект способствует скорейшему снижению артериального давления, что достигается в результате снижения обратного всасывания ионов натрия в почечных канальцах.
  2. Угнетение сократительной функции сердечной мышцы. Слабые сердечные сокращения приводят к снижению систолического давления, которое характеризует силу сокращения сердца.
  3. Антиагрегантное действие. Одним из основных явлений, которое наблюдается при нарушении кровоснабжения и спазме сосудов, считается образование тромбов. Основной механизм, который этому способствует – это агрегация тромбоцитов. То есть, кровяные тельца слипаются между собой, образуя тромбы.

Такие терапевтические эффекты позволяют быстро и эффективно снизить давление, а также снижают риск развития таких опасных осложнений, как инфаркт миокарда и инсульт. Стоит отметить, что такие осложнения часто встречаются при гипертонической болезни.

Применение

Блокаторы кальциевых каналов применяют в зависимости от диагноза, на основе которого проводилось назначение, а также выбора конкретного препарата. Самостоятельное использование этих лекарственных средств запрещено, так как их неправильное применение может вызвать отравление или развитие нежелательных эффектов.

Перед использованием необходимо пройти полноценное обследование, целью которого является выявление диагноза для назначения и наличия сопутствующих патологий, которые могут быть противопоказаниями к применению.

Наиболее распространенные схемы лечения артериальной гипертензии следующие.

  • Нифедипин принимают от 5 до 10 мг по 4 раза в сутки (этот препарат чаще всего используют с целью быстрого снижения АД).
  • Амлодипин, Исрадипин, Фелопидин назначаются по 2,5 мг. Если желаемый эффект не наблюдается, то постепенно дозу могут повышать до 10 мг. Фелопидин разрешено принимать по 2 раза в день, а другие представители принимаются не более одного раза в день, так как обладают высоким токсическим действием на организм.
  • Дозировка Верапамила варьируется от 40 до 120 мг на один прием. Она повышается постепенно до тех пор, пока не появится стойкий терапевтический эффект. При развитии гипертонического криза возможно внутривенное введение Верапамила. Стоит крайне осторожно вводить этот препарат, под контролем гемодинамических показателей. Это средство чаще используют для лечения наджелудочковых нарушений сердечного ритма, а не при артериальной гипертензии.
  • Галлопамил. Этот препарат назначают по 50 мг на один прием. Суточная доза не должна превышать 200 мг, а лучше, если она будет составлять 100 мг, то есть назначают два приема препарат в сутки.

При других патологиях блокаторы кальциевых каналов назначаются сугубо индивидуально, с учетом возраста, пола и наличия других заболеваний у человека.

Критерием эффективности лечения антагонистами кальция является стойкое снижение артериального давления. Кроме того, необходимо контролировать работу сердца, в особенности при лечении Верапамилом и его производными. Для этого регулярно проводится обследование с помощью ЭКГ, в результатах которого можно выявить функциональные нарушения.

Список препаратов антагонистов кальция от высокого давления и гипертонии

Дигидропиридиновые

› Препараты от гипертонии и давления ›

Антагонисты кальция – это действенные медикаменты, которые назначают при гипертонии для нормализации давления.

Таблетки улучшают кровоснабжение, блокируют вывод ионов кальция, обеспечивают органы и ткани кислородом.

Блокаторы кальциевых каналов (БКК)обладают выраженным антиаритмическим, гипотензивным, антиангинальным эффектом. Медикаментозные средства БКК можно принимать только по предписанию врача.

Что значит кальциевый блокатор – механизм действия

Антагонисты кальция – это препараты, которые не дают кальцию свободно перемещаться по каналам, проникая в переизбытке в ткани и органы. Кальциевые каналы представляют собой белковые соединения, по которым минерал свободно двигается по клеткам.

Блокаторы медленных кальциевых каналов назначают при ишемии, гипертензии, нарушениях ритма сердца. БКК сдерживают кальций в каналах, не давая проникнуть в клетки. Сосуды расширяются, восстанавливается отток крови к сердцу, улучшается кровоснабжение тканей и органов, миокард снабжается кислородом, исключая гипоксию.

Препараты блокаторы кальциевых каналов оказывают тройное действие на организм:

  1. антиаритмическое;
  2. антиангинальное;
  3. антигипертензивное.

Механизм действия блокаторов кальциевых каналов влияет на показатели давления, БКК улучшают кровоснабжение, насыщают органы и ткани кислородом, снижают нагрузку на сердце и миокард.

Блокаторы кальциевых каналов снижают давление и улучшают работу сердечно-сосудистой системы

Классификация антагонистов кальция

Препараты антагонисты кальция делятся на три группы:

  1. Дигидропиридиновые БКК: кальциевые блокаторы от давления, влияют на сосуды, понижают артериальное давление. Эта группа постоянно расширяется, появляются новые лекарства, которые становятся безопаснее и имеют меньше противопоказаний.
  2. Фенилалкиламины: используются при нарушениях сердечного ритма, стенокардии, влияют на миокард и сердечную проводимость;
  3. Бензодиазепиновые БКК: комбинаторный тип блокаторов кальциевых каналов, которые включают характеристики дигидропиридинов и фенилалкиламинов.

Поколения препаратов

В медицине выделяют четыре поколения блокаторов кальциевых каналов

ПоколениеНаименование
1 поколениеВерапамил, Дилтиазем, Нифедипин
2 поколениеИсрадипин, Нимодипин, Фелодипин
3 поколениеАмлодипин, Лерканидипин
4 поколениеЦилнидипин

Состав и формы выпуска

Группа антагонистов кальция обширна, поэтому у каждого препарата свой набор активных и дополнительных компонентов. В зависимости от химического состава меняется назначение препаратов, сфера применения, противопоказания и возможные побочные реакции. У каждого препарата из группы БКК в комплекте есть инструкция по применению, где указан актуальный состав и другие сведения.

Антагонисты кальция могут быть комбинированного типа. В состав комбинированных препаратов входят компоненты других фармакологических групп. Комбинированные препараты эффективнее для лечения гипертонии. Они оказывают комплексное действие на организм. комбинированные препараты БКК назначают для снижения артериального давления, лечения стенокардии, при первичном поражении миокарда.

Блокаторы кальциевых каналов выпускают в форме таблеток, капсул или раствора для внутривенного введения.

Особенности применения БКК

Преимущества антагонистов кальциевых каналов при лечении гипертонии:

  • несколько эффектов антагонистов кальция: расширение сосудов, насыщение сердца и миокарда кислородом, восстановление сердечного ритма, снижение показателей давления;
  • увеличенное производство мочи: мочегонный эффект ускоряет понижение показателей давления;
  • уменьшение сокращений сердца: частота сердечных сокращений снижается, что приводит к понижению показателей артериального давления;
  • ингибирование агрегации тромбоцитов и эритроцитов, снижение их способности к склеиванию.

Фармакологические действия блокаторов кальциевых каналов

Как правильно принимать

Порядок приема, дозировку, продолжительность терапии определяет лечащий врач после обследования, установления точной картины заболевания по показаниям.

Общие рекомендации к приему блокаторов кальция:

НаименованиеРекомендованная дозаПериодичность приема
Амлодипин2,5 мг с постепенным повышением до 10 мг1 раз в сутки
Исрадипин2,5 мг с постепенным повышением до 10 мг1 раз в сутки
Фелодипин2,5 мг с постепенным повышением до 10 мг2 раза в сутки
Нифедипин5-10 мг4 раза в сутки
Верапамил40-120 мг1 раз в день
Галлопамил50 мг4 раза в сутки

Врачи рекомендуют повышать дозировку постепенно. Повышение дозировки допустимо до предельных максимальных значений, которые указаны в инструкции. При достижении терапевтического эффекта повышать дозу не нужно. Препараты назначает лечащий врач по показаниям после обследования.

Любые препараты от гипертонии можно принимать только по назначению врача

Побочные эффекты

Прием группы блокаторов кальциевых каналов может привести к развитию нежелательных реакций организма со стороны работы систем жизнедеятельности и внутренних органов:

  • головные боли;
  • кружение головы;
  • гиперемия;
  • дерматит;
  • воспаление кровеносных сосудов;
  • учащенное сердцебиение;
  • отеки;
  • инотропный эффект;
  • замедление атриовентрикулярной проводимости;
  • снижение ритма сердца;
  • рвотные позывы;
  • жидкий стул;
  • затрудненная дефекация.

Антагонисты кальция последнего поколения реже приводят к проявлению побочных реакций.

Дигидропиридиновая группа

Блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового ряда применяются для лечения гипертонии чаще других.

Самые популярные блокаторы кальциевых каналов от давления:

  • Нифедипин: основной препарат при повышенных показателях давления из группы БКК. Препарат эффективен при гипертензии и гипертоническом кризе;
  • Никардипин: оказывает выраженное действие на сосуды. БКК используется для терапии стенокардии и артериальной гипертензии;
  • Амлодипин, Фелодипин: препараты из группы БКК, которые действуют на сосуды, не влияя на степень и скорость сокращения сердечной мышцы. Препараты назначают при ангиоспастической стенокардии. Прием блокаторов кальциевых каналов вызывает незначительные побочные реакции организма;
  • Лерканидипин, Исрадипин: препараты влияют на сосуды, антагонисты кальция назначают при повышенных показателях давления;
  • Нимодипин: препарат БКК, оказывающий выраженное действие на кровоснабжение головного мозга. Препарат назначают при церебральном ангиоспазме.

Лерканидипин — один из часто назначаемых препаратов

Фенилалкиламиновая группа

Антагонисты кальция, которые назначают для лечения нарушений сердечного ритма и стенокардии. Препараты оказывают выраженное действие на миокард и проводящую систему сердца. Чаще всего врачи назначают Верапамил. Препарат влияет на сократимость сердечной мышцы, атриовентрикулярную проводимость. Препарат нельзя принимать одновременно с адреноблокаторами.

Бензодиазепиновая группа

Смежная группа антагонистов кальция. Препараты этой группы БКК расширяют стенки сосудов, снижая сократительную способность сердца. Популярные таблетки блокаторы этой группы – Дилтиазем. препарат можно принимать с бета-адреноблокаторами, но под контролем лечащего врача.

Фармакологическое взаимодействие

Перед началом курсового приема недигидропиридиновых блокаторов одновременно с другими медикаментами необходимо проверить лекарственное сочетание.

  • Фенилалкиламиновые антагонисты кальция нельзя принимать одновременно с селективными блокаторами.
  • Гипотензивные блокаторы нельзя принимать с Прокаинамидом и противосудорожными препаратами.
  • Прием блокаторов кальциевых каналов с НПВС и сульфаниламидами может привести к усилению побочных реакций от приема БКК.
  • Прием антагонистов кальция разрешен вместе с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитратами, мочегонными препаратами.

Отмена препаратов БКК

Если прием антагонистов кальция не приносит терапевтического эффекта, необходимо прекратить применение препарата БКК и подобрать другой способ терапии.

Препараты БКК могут вызывать привыкание, поэтому требуют постепенной отмены. Резкое прекращение приема блокаторов кальциевых каналов может спровоцировать сосудистые спазмы, увеличение показателей артериального давления или стенокардию. У Верапамила синдром отмены отсутствует.

Список препаратов антагонистов кальция от высокого давления и гипертонии Ссылка на основную публикацию

Источник: //Gipertonikum.ru/preparaty/blokatory-kaltsievyh-kanalov

Различия между дигидропиридином и негидрогиридином 2020

Дигидропиридиновые

Дигидропиридин против негидрогидропиридина

Если у вас высокое кровяное давление, вы, скорее всего, знакомы с блокаторами кальциевых каналов. Это лекарства, которые назначают вашему доктору, чтобы снизить кровяное давление.

Блокаторы кальциевых каналов нацеливаются на артериальные гладкие мышцы, заставляя их расслабляться и вызывать периферическую вазодилатацию, что приводит к снижению артериального давления.

В то время как все кальциевые блокаторы полагаются на этот процесс, чтобы вылечить высокое кровяное давление, они все еще дифференцируются на две категории: дигидропиридин и негидрогидропиридин.

Если ваш препарат попадает в дигидропиридиновую категорию, то вы, скорее всего, используете Felodipine, Nifedipine, Nicardipine или Amlodipine для лечения кровяного давления.

С другой стороны, если ваш врач прописал вам негидрогиридиновый препарат, вы можете выбрать между Верапамилом или Diltiazem, двумя самыми популярными недигидропиридиновыми препаратами на рынке. Возможно, вам интересно, почему кальциевые блокаторы бывают двух типов, если они используют один и тот же процесс при нацеливании на артериальные гладкие мышцы? Причина этого заключается в том, что препараты DHP и не-DHP имеют значительные различия, начиная от уровней токсичности, гемодинамических побочных эффектов и взаимодействий лекарственных средств.

Во-первых, в отношении инотропных эффектов препараты DHP имеют более высокий показатель периферической вазодилатации по сравнению с не-DHP-препаратами. Это означает, что препараты DHP не уменьшают концентрацию кальция, как и не-DHP-препараты.

Вместо этого они полагаются на увеличение симпатического тона через барорецепторы, что приводит к положительному инотропному эффекту. С другой стороны, не-DHP-препараты имеют отрицательный инотропный эффект, поскольку они минимизируют концентрации кальция и отрицательно влияют на сердечную функцию.

Это означает, что пациенты с сердечно-сосудистыми нарушениями не должны принимать не-DHP-препараты. Врачи обычно назначают препараты DHP, чтобы избежать обострения сердечно-сосудистых заболеваний.

Во-вторых, не-DHP-препараты не оказывают отрицательного влияния на частоту сердечных сокращений пациентов. Фактически, это полезно при лечении нарушений сердечного ритма, таких как аритмия. Не-DHP-препараты фокусируются на медленной атриовентрикулярной проводимости, а также на снижении скорости синусового узла.

Этот процесс идеально подходит для лечения фибрилляции предсердий, а также суправентрикулярных тахиаритмий или «аритмии» в условиях неспециалиста. С другой стороны, препараты DHP не влияют на синоатриальный узел или атриовентрикулярную проводимость, что делает их неэффективными для лечения аритмии.

Есть даже сообщения, что препараты DHP увеличивают частоту сердечных сокращений, а не нормализуют его.

В-третьих, как DHP, так и не-DHP-препараты имеют свою долю негативных побочных эффектов.

Как упоминалось ранее, пациенты с сердечно-сосудистыми расстройствами не могут принимать не-DHP-препараты, тогда как препараты DHP имеют тенденцию к увеличению частоты сердечных сокращений.

Кроме того, препараты DHP не назначаются беременным пациентам, потому что они вызывают головокружение, головную боль и промывку. Как DHP, так и не-DHP-препараты могут также вызвать запор и кислотный рефлюкс.

Что касается взаимодействий с лекарственными средствами, не-DHPs, как правило, блокируют действие ферментов цитохрома, а также транспортера лекарственного средства P-гликопротеина.

Это означает, что все лекарства, принимаемые ферментной системой, увеличивают воздействие на организм.

Следует также отметить, что, поскольку препараты, не содержащие DHP, нормализуют частоту сердечных сокращений, их не следует принимать одновременно с бета-блокаторами, поскольку это может привести к блокировке AV-узла.

Резюме:

DHP и не-DHP препараты используются для лечения высокого кровяного давления. Хотя они используют один и тот же базовый процесс вазодилатации, у них есть дополнительные механизмы, которые могут сделать их подходящими для определенных условий.

Положительные, инотропные эффекты DHP-препаратов делают их идеальными для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. С другой стороны, эффект снижения кальция не-DHP-препаратов вызывает отрицательный инотропный ответ, который может усугубить сердечно-сосудистые нарушения.

Не-DHP-препараты нормализуют частоту сердечных сокращений и особенно полезны для пациентов с аритмией. DHP-препараты делают противоположное и не должны приниматься пациентами, стремящимися нормализовать частоту сердечных сокращений, потому что было показано, что он увеличивает частоту сердечных сокращений, а не уменьшает его.

DHP-препараты не должны приниматься беременными пациентами, поскольку они вызывают головокружение, головную боль и промывку. Все блокаторы кальциевых каналов могут вызывать запор и кислотный рефлюкс.

Не-DHP-препараты усиливают действие всех препаратов, принимаемых ферментной системой. Кроме того, не-DHP-препараты не следует принимать в сцепление с бета-блокаторами.

Источник: //ru.esdifferent.com/differences-between-dihydropyridine-and-nondihydropyridine

Мудрый Медик
Добавить комментарий