международное непатентованное название престариум

Престариум 5мг , Таблетки, покрытые оболочкой

международное непатентованное название престариум

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ПрестариумÒ5 мг

ПрестариумÒ10 мг

Торговое название

ПрестариумÒ 5 мг

ПрестариумÒ 10 мг

Международное непатентованное название

Периндоприл

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг или 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – периндоприла аргинин 5 мг или 10 мг соответственно (эквивалентно содержанию периндоприла 3,395 мг или 6,790 мг),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, мальтодекстрин, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолят (тип А)

оболочка: глицерин, гипромеллоза, меди хлорофиллин (E141ii), макрогол 6000, магния стеарат,  титана диоксид (Е171).

Описание

ПрестариумÒ 5 мг: таблетки удлиненной формы, покрытые оболочкой светло-зеленого цвета, с маркировкой «» на одной стороне и риской на двух сторонах. Таблетку можно делить на равные дозы.

ПрестариумÒ 10 мг: таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой зеленого цвета таблетки, с маркировкой «» на одной и «» другой стороне

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. АКФ ингибиторы. Периндоприл

Код АТХ C09AA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Cmax достигается через 1 ч. Биодоступность препарата составляет 65-70%.

Распределение и метаболизм

В процессе метаболизма периндоприл биотрансформируется с образованием активного метаболита – периндоприлата (около 27%) и 5 неактивных соединений.

Cmax периндоприлата в плазме достигается между 3 и 5 ч после приема Престариума. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови (в основном, с АПФ) составляет 20% и зависит от концентрации препарата.

Vd свободного периндоприлата близок к 0,2 л/кг.

Препарат не кумулирует в организме. Повторный прием не приводит к кумуляции и T1/2 соответствует периоду его активности. При приеме препарата во время еды метаболизм периндоприла замедляется.

Выведение
T1/2 периндоприла составляет 1 ч.

Периндоприлат выводится из организма через почки; T1/2 его свободной фракции составляет около 17 ч, что позволяет достичь стационарного состояния за 4 дня.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов, а также у больных с почечной и сердечной недостаточностью, выведение периндоприлата замедляется.

У больных с циррозом печеночный клиренс исходной молекулы периндоприла замедляется вдвое. Однако количество образующегося периндоприлата не снижается, поэтому коррекции дозы не требуется.

Фармакодинамика    

Периндоприл – ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, обладающего сосудосуживающими свойствами. Кроме того, АПФ стимулирует секрецию альдостерона и ускоряет распад сосудорасширяющего соединения брадикинина до неактивного гептапептида.

Механизм антигипертензивного действия периндоприлата связан с ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I  в ангиотензин II.

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное повышение активности ренина плазмы (за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина) и прямое снижение секреции альдостерона.

Кроме того, периндоприлат оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат

Гипертензия

ПрестариумÒ эффективен при мягкой, умеренной и тяжелой артериальной гипертензии. Препарат снижает систолическое и диастолическое АД как в положении лежа на спине, так и в положении стоя.

Благодаря сосудорасширяющему действию препарат уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и снижает патологически повышенное артериальное давление (АД), тем самым улучшает реологические свойства крови, не влияя на частоту сердечных сокращений. Препарат, как правило, увеличивает почечный кровоток, при этом уровень гломерулярной фильтрации не меняется.

После приема внутрь в средней разовой дозе максимальный гипотензивный эффект достигается через 4-6 часов и сохраняется в течение 24 часов.

При адекватной реакции больного на препарат АД нормализуется в течение 1 месяца и остается стабильным без развития тахифилаксии. Прерывание лечения не сопровождается синдромом отмены.

При длительном применении ПрестариумÒ способствует восстановлению эластичности крупных артериальных сосудов, корректирует гистоморфологические изменения в резистентных артериях и вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка сердца.

Хроническая сердечная недостаточность

ПрестариумÒ нормализует работу сердца, снижая преднагрузку  и постнагрузку. При применении препарата отмечено снижение давления наполнения левого и правого желудочков, снижение ОПСС.

При применении ПрестариумаÒ для лечения сердечной недостаточности в рекомендованных дозах выраженных изменений АД после первого приема препарата и после длительного применения не наблюдается.

Данные клинических исследований по двойной блокаде ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС):

Два крупных рандомизированных контролируемых исследования (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial, Международное исследование по сравнению эффективности телмисартана при монотерапии и в комбинации с рамиприлом) и VA NEPHRON-D (Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes, Исследование диабетической нефропатии) были посвящены изучению комбинированного применения ингибитора АПФ и блокатора рецепторов ангиотензина II.

Исследование ONTARGET проводилось среди пациентов, имевших в анамнезе сердечно-сосудистые или цереброваскулярные заболевания или сахарный диабет 2-го типа с признаками поражения органов-мишеней. Исследование VA NEPHRON-D проводилось у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и диабетической нефропатией.

Данные этих исследований показали отсутствие значимого благоприятного эффекта в отношении почечных и/или сердечно-сосудистых исходов и смертности и в то же время наличие повышенного риска развития гиперкалиемии, острой почечной недостаточности и/или гипотензии по сравнению с монотерапией.

Учитывая сходные фармакодинамические свойства, полученные результаты также распространяются на другие ингибиторы АКФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II.

Следовательно, ингибиторы АКФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не следует применять одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

Исследование ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints, Исследование преимуществ алискирена в снижении риска сердечно-сосудистых и почечных осложнений у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа) было посвящено изучению пользы от добавления алискирена к стандартной терапии ингибитором АКФ или блокатором рецепторов ангиотензина II у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и хроническим заболеванием почек, сердечно-сосудистым заболеванием, или и тем, и другим. Исследование было прекращено досрочно по причине повышенного риска развития нежелательных явлений. Смерть от сердечно-сосудистых заболеваний и инсульт количественно чаще встречались в группе алискирена по сравнению с группой плацебо, нежелательные явления и серьезные нежелательные явления, представляющие особый интерес (гиперкалиемия, гипотензия и дисфункция почек), также чаще регистрировались в группе алискирена, чем в группе плацебо.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия
  • хроническая сердечная недостаточность
  • ишемическая болезнь сердца: уменьшение частоты кардиальных событий у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе и/или состояние после реваскуляризации.

Способ применения и дозы

Препарат рекомендуется принимать утром, 1 раз в сутки, перед едой.

При лечении артериальной гипертензии ПрестариумÒ может использоваться в качестве монотерапии либо в комбинации с гипотензивными препаратами других групп. Рекомендуемая начальная доза – 5 мг один раз в сутки (утром), при необходимости доза постепенно может быть увеличена до 2 таблеток (10 мг) в сутки.

При выраженной активации системы «ренин-ангиотензин-альдостерон» (в частности, у пациентов с реноваскулярной гипертензией, электролитными нарушениями и/или со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), декомпенсацией сердечной деятельности или тяжелой гипертензией) после приема начальной дозы может наступить резкое падение артериального давления. Лечение таких пациентов рекомендуется начинать с дозы 2,5 мг  под строгим контролем. После 1 месяца терапии дозу можно повысить до 10 мг 1 раз в день.

Лечение пожилых пациентов с артериальной гипертензией следует начинать с дозировки 2,5 мг, постепенно увеличивая ее: до 5 мг через месяц после начала лечения, затем – до 10 мг, в зависимости от функционального состояния почек (см. таблицу ниже).

При лечении хронической сердечной недостаточности рекомендуемая доза – половина таблетки (2,5 мг) в сутки.

Применение препарата с калий несберегающими диуретиками и/или дигоксином и/или β-блокаторами необходимо начинать под пристальным медицинским наблюдением, рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг утром.

При хорошей переносимости дозу поэтапно повышают на 2,5 мг до достижения дозы 5мг 1 раз в день с соблюдением интервала не менее 2-х недель.

Основанием для такой коррекции должна быть клиническая реакция каждого конкретного пациента.

При лечении ишемической болезни сердца прием препарата следует начинать с дозы 5 мг 1 раз в день в течение 2-х недель, затем увеличивать до 10 мг 1 раз в день, в зависимости от состояния почек и при условии хорошей переносимости дозы 5 мг.

Пациентам пожилого возраста терапию следует начинать с дозы 2,5 мг 1 раз в день в течение 1 недели, затем, в течение 1 недели – по 5 мг 1 раз в день, затем – увеличивать суточную дозу до 10 мг в зависимости от функции почек (см. таблицу ниже). Дозу повышают только в случае хорошей переносимости более низкой предшествующей дозы.

Коррекция дозы при нарушении функции почек

Клиренс креатинина (ClCr), мл/минРекомендованная доза
ClCr≥ 605 мг в день
30

Источник: //pharmprice.kz/annotations/prestarium-5mg/

Престариум а таблетки – официальная инструкция по применению. Престариум а

международное непатентованное название престариум

Инструкция по применению

Дополнительная информация

Престариум – это лекарство от гипертонии и хронической сердечной недостаточности. Также его назначают при ишемической болезни сердца и для профилактики повторного инсульта (вместе с мочегонным средством ). По классификации относится к ингибиторам АПФ.

Престариум – популярное лекарство, потому что его достаточно принимать 1 раз в сутки, оно плавно снижает артериальное давление и редко вызывает побочные эффекты. Ниже описаны его показания к применению, противопоказания и дозировка. Приведены реальные отзывы больных.

Узнайте, какие есть недорогие аналоги, сравните по цене с оригинальным препаратом. Изучите особенности лечения гипертонии у больных диабетом 2 типа и пожилых людей.

Карта препарата

Престариум: инструкция по применению

Фармакологическое действие Препарат оказывает терапевтическое действие благодаря своему активному метаболиту – периндоприлату. Понижает систолическое и диастолическое артериальное давление. Периферический кровоток ускоряется, при этом частота пульса не повышается. Препарат оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий. Периндоприл нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка. Если прекратить принимать таблетки, то синдром отмены не развивается.
Фармакокинетика После приема внутрь периндоприл быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час. Периндоприл не обладает фармакологической активностью. Но приблизительно 27% от его общего количества превращается в активный метаболит – периндоприлат. Помимо него, образуются еще неактивных 5 метаболитов. Препарат выводится почками. Выведение замедлено в пожилом возрасте, а также у пациентов с сердечной и почечной недостаточностью.
Показания к применению
  • артериальная гипертония;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • профилактика повторного инсульта (вместе с );
  • стабильная ишемическая болезнь сердца – снижение риска сердечно-сосудистых осложнений.

Читайте подробные статьи о лечении заболеваний:

Посмотрите также видео о лечении ИБС и стенокардии, подготовленное дружественным сайтом Centr-Zdorovja.Com

Дозировка Престариум принимают 1 раз в сутки, обычно по утрам. При гипертонии начальная доза составляет 2,5-5 мг в сутки. В первые дни давление может понижаться слишком сильно, особенно у пациентов, которые принимают мочегонные лекарства. Это вызывает симптомы – слабость, утомляемость, сонливость. Первые 1-3 дня можно принимать лекарство на ночь, пока организм не привыкнет. Через месяц в случае необходимости можно увеличить дозу препарата до максимальной – 10 мг в сутки. Увеличивать дозу Престариума можно только при его хорошей переносимости. При хронической сердечной недостаточности начинают с дозы 2,5 мг в сутки. Через две недели ее повышают до 5 мг в сутки, если пациент хорошо переносит лечение. При этом регулярно измеряют артериальное давление, контролируют функцию почек и содержание калия в крови. У пациентов со стабильным течением ИБС терапию рекомендуется начинать с дозы 5 мг в сутки. Через две недели доза может быть увеличена до 10 мг в сутки. Пожилые больные начинают лечиться с 2,5 мг в сутки, а дальше врач корректирует им дозу индивидуально.
Побочные действия Таблетки Престариум обычно хорошо переносятся. Если дозировка подобрана правильно, то серьезные проблемы вряд ли возникнут. Часто бывает сухой кашель, который требует отмены препарата, замены его на . Если артериальное давление слишком понижается, то возможно головокружение, головная боль, затуманенное зрение. Иногда бывают запоры, диарея, кожный зуд, сыпь, спазмы мышц, нарушения вкуса. Подробно о побочных эффектах периндоприла читайте . Узнайте, какие неприятные симптомы стоит потерпеть, а в каких случаях нужно сразу отменить препарат.
Противопоказания Основные противопоказания – аллергия на ингибиторы АПФ и в частности на периндоприл, беременность и период грудного вскармливания, возраст до 18 лет, непереносимость лактозы (дефицит фермента лактазы). Принимать с осторожностью – двусторонний стеноз почечных артерий или наличие только одной функционирующей почки, почечная недостаточность, системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия), терапия иммуносупрессорами, аллопуринолом, сниженный объем циркулирующей крови (прием мочегонных лекарств, бессолевая диета, рвота, диарея), стенокардия, цереброваскулярные заболевания, реноваскулярная гипертензия, сахарный диабет, хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса.
Беременность и грудное вскармливание Престариум, как и любые ингибиторы АПФ, противопоказан во время беременности, при планировании беременности и в период грудного вскармливания. Этот препарат может вызвать пороки развития плода. Если пациентка случайно приняла неподходящие таблетки – нужно побыстрее связаться с врачом. Маловероятно, что будут серьезные последствия, но все же рекомендуется обследоваться.
Лекарственное взаимодействие Некоторые препараты, если их принимать вместе с Престариумом, могут чрезмерно повысить уровень калия в крови. Это называется гиперкалиемия. Она опасна, потому что может вызвать остановку сердца. Будьте осторожны со следующими лекарствами: алискирен, калийсберегающие диуретики, ибупрофен и другие НПВП, гепарин, иммунодепрессанты. Сообщите врачу обо всех лекарствах, БАДах и травах, которые вы принимаете. Не ешьте заменители соли, содержащие калий. Не принимайте другие ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II вместе с Престариумом. У больных диабетом периндоприл может усиливать действия инсулина и таблеток, понижающих сахар. В результате этого, повышается риск гипогликемии. Одновременное применение препаратов лития не рекомендуется. Подробное описание лекарственного взаимодействия – читайте инструкцию, которая находится в упаковке с таблетками.
Передозировка Передозировка периндоприла вызывает чрезмерное снижение артериального давления. Симптомы – сердцебиение или низкий пульс, головокружение, беспокойство, кашель, шок, почечная недостаточность. Лечение – промывание желудка, прием активированного угля. Требуется неотложная медицинская помощь! Пациента желательно перевести в положение лежа на спине с приподнятыми ногами. Для восстановления водно-электролитного баланса можно вводить в/в 0,9% раствор натрия хлорида. При необходимости – катехоламины.
Форма выпуска Таблетки по 5 мг и 10 мг. Во флаконе из полипропилена 30 таблеток. Флакон снабжен дозатором и пробкой, содержащей гель, поглощающий влагу. Каждый флакон помещен в пачку картонную с контролем первого вскрытия.
Условия и сроки хранения Специальных условий хранения не требуется. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 или 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Состав Активное вещество – периндоприла аргинин. Вспомогательные вещества – ацесульфам калия, аспартам, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, сухая смесь лактозы и крахмала.

Вместе с этим лекарством часто ищут:

Цены на Престариум и его аналоги

Интернет-аптека доставляет по Москве и России

Применение лекарства Престариум

Престариум – оригинальный препарат, действующим веществом которого является . Это одно из хорошо изученных лекарств, входящих в группу ингибиторов АПФ. В 1990-х – первой половине 2000-х годов были проведены крупные международные исследования периндоприла. В них участвовали более 50 000 пациентов.

Результаты показали, что этот препарат улучшает прогноз при гипертонии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности.

Его рекомендуется назначать больным метаболическим синдромом, сахарным диабетом, после перенесенного инфаркта и инсульта, всем пациентам, у которых высокий сердечно-сосудистый риск.

Все участники международных исследований получали оригинальный препарат Престариум. Это лекарство, вместе с остальным проводимым лечением, снизило риск первого и повторного инфаркта, инсульта, общую и сердечно-сосудистую смертность.

Престариум не только понижает артериальное давление, но и благоприятно влияет на сосуды, тормозит развитие атеросклероза. Он действует плавно и поэтому редко вызывает побочные эффекты. Его хорошо переносят пожилые люди и даже те, у кого недавно случился инсульт.

Производители лекарств-аналогов (Перинева) утверждают, что их таблетки действуют не хуже. Но среди врачей есть разные мнения насчет этого.

Артериальная гипертония

Больным, у которых артериальное давление 160/100 мм рт. ст. или выше, рекомендуется назначать сразу 2-3 лекарства от гипертонии. Потому что одного-единственного лекарства будет недостаточно, чтобы снизить давление до нормы. В русскоязычных странах люди, у которых давление ниже 160/100 мм рт. ст, редко обращаются к врачу.

Большинство пациентов страдают гипертонией II-III степени и имеют высокий сердечно-сосудистый риск. Им требуется комбинированное лечение – 2-3 лекарства от давления, которые нужно принимать одновременно.

С высокой вероятностью, врач назначит комбинированный препарат периндоприл+индапамид (Нолипрел, Ко-Перинева) или периндоприл+амлодипин (Престанс, Дальнева).

Больным, у которых мягкая гипертония, часто назначают Престариум. К нему врач при необходимости может добавить статины, аспирин, магний-В6 и другие препараты. Пациентам, у которых давление 160/100 мм рт. ст.

или выше, можно назначать Престариум и вместе с ним еще 1-2 лекарства от гипертонии – мочегонные, антагонисты кальция, бета-блокаторы.

Однако удобнее принимать лекарства, которые содержат 2-3 действующих вещества в одной таблетке.

Если Престариум недостаточно понижает давление, то обсудите с врачом, не стоит ли перейти на один из следующих препаратов. Нолипрел – популярное лекарство, комбинация периндоприл+индапамид.

У него есть аналог Ко-Перинева, который стоит в 1,5 раза дешевле. Престанс – препарат, которое содержит периндоприл и амлодипин в одной таблетке. Его аналог – Дальнева.

Не меняйте себе лекарство от гипертонии самостоятельно!

Каждая принятая таблетка Престариума действует 24 часа или дольше. Этот препарат снижает артериальное давление мягко, плавно. Его нужно принимать раз в сутки, даже в те дни, когда у вас давление нормальное.

Больные в своих отзывах часто жалуются, что Престариум не помогает быстро снизить давление, когда оно подскочило. Но ведь он для этого и не предназначен. В экстренных случаях используют другие лекарства. Подробнее читайте статью « «.

Узнайте, почему нежелательно принимать нифедипин, а стоит обратить внимание на Физиотенз.

Источник: //nuzpolarmavir.ru/lekarstva/prestarium-and-tablets-are-the-official-instructions-for-use-prestarium-a.html

Престариум® (Prestarium®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

международное непатентованное название престариум

Последняя актуализация описания производителем 26.11.2009

Периндоприл* (Perindopril*) C09AA04 Периндоприл

Таблетки1 табл.
активное вещество:
периндоприла третбутиламиновая соль2 мг
(соответствует 1,669 мг периндоприла)
периндоприла третбутиламиновая соль4 мг
(соответствует  3,388 мг периндоприла)
периндоприла третбутиламиновая соль8 мг
(соответствует 6,676 мг периндоприла)
вспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; кремния диоксид коллоидный гидрофобный; магния стеарат

в блистере 14 или 30 шт. (2 мг, 4 мг); в коробке 1 блистер или в блистере 30 шт. (8 мг); в коробке 1 блистер.

Престариум® 2 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета.

Престариум® 4 мг: палочковидные, закругленные с двух концов, таблетки светло-зеленого цвета с насечкой с обеих сторон и гравировкой в виде лого фирмы на одной.

Престариум® 8 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки зеленого цвета с гравировкой в виде сердца с одной стороны и лого фирмы с другой.

Ингибитор АПФ.

Фармакологическое действие — сосудорасширяющее, гипотензивное.

Способствует восстановлению эластичности крупных артериальных сосудов, уменьшает гипертрофию левого желудочка, снижает давление в легочных капиллярах.

Уменьшает гипертрофию миокарда, нормализует изоферментный профиль миозина; нормализует работу сердца. Снижает преднагрузку и постнагрузку, давление наполнения левого и правого желудочков, ОПСС, умеренно урежает ЧСС, усиливает регионарный кровоток в мышцах.

Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома отмены.

Сmах в плазме крови достигается через 1 ч.

Приблизительно 20% общего количества абсорбированного периндоприла превращается в периндоприлат — активный метаболит.

Т1/2 периндоприла 1 ч.

Сmах периндоприлата достигается через 3–4 ч. Периндоприлат выводится из организма через почки. Т1/2 метаболита — 3–5 ч. Равновесное состояние достигается через 4 сут.

артериальная гипертензия;

хроническая сердечная недостаточность.

профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу.

повышенная чувствительность к периндоприлу и другим компонентам препарата, а также к лекарственным препаратам данной группы в анамнезе.

ангионевротический отек в анамнезе;

беременность;

период грудного вскармливания.

С осторожностью:

снижение ОЦК (прием диуретиков, бессолевая диета, рвота, диарея, гемодиализ), гипонатриемия, цереброваскулярные заболевания, стенокардия — риск резкого снижения артериального давления;

реноваскулярная гипертензия;

двусторонний стеноз почечных артерий или наличие только одной функционирующей почки — риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности;

хроническая почечная и сердечная недостаточность (риск гипокалиемии);

системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия) и терапия иммунодепрессантами (в т.ч. при трансплантации почки) — риск развития агранулоцитоза и нейтропении;

гиперкалиемия (см. «Взаимодействие»);

стеноз аортального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

терапия гипогликемическими средствами у больных сахарным диабетом — риск развития гипогликемии;

процедура гемодиализа с использованием высокопроточных полиакрилонитриловых мембран, проведение десенсибилизирующей терапии аллергенами — риск аллергических реакций;

хирургическое вмешательство/общая анестезия — возможность развития артериальной гипотензии;

наличие лактазной недостаточности, галактоземии или синдрома глюкозной/галактозной мальабсорбции;

пожилой возраст (лечение следует начинать с низких доз);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Применение препарата при беременности и в период кормления грудью противопоказано. Женщинам, получающим ингибиторы АПФ, рекомендуется прекратить кормление грудью.

Часто — более 1/10–менее 1/100; редко — более 1/100–менее 1/1000; очень редко — более 1/1000–менее 1/10000; крайне редко — менее 1/10000.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — чрезмерное снижение АД и связанные с этим симптомы; крайне редко — аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, инсульт.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — снижение функции почек, крайне редко — острая почечная недостаточность.

Со стороны органов дыхания: часто — «сухой» кашель, затруднение дыхания; редко — бронхоспазм, крайне редко — ринорея.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушение вкуса. Редко — сухость во рту. Крайне редко — холестатическая желтуха, панкреатит.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, астения, головокружение, звон в ушах, нарушение зрения, мышечные судороги, парестезии. Редко — снижение настроения, нарушение сна. Крайне редко — спутанность сознания.

Аллергические реакции: часто — кожные высыпания, зуд; редко — крапивница, ангионевротический отек; крайне редко — мультиформная эритема.

Прочие: редко — потливость, нарушение сексуальной функции.

Лабораторные показатели: на фоне приема препарата возможно незначительное увеличение концентрации креатинина в моче и плазме крови, обратимое после отмены препарата — наиболее вероятно при стенозе почечных артерий, лечении артериальной гипертензии с помощью диуретических препаратов, наличии почечной недостаточности. Повышение концентрации ионов калия, обычно временное. Применение ингибиторов АПФ у больных с клубочковой нефропатией может привести к развитию протеинурии. У некоторых больных (после трансплантации почки, гемодиализа) на фоне приема ингибиторов АПФ может развиться анемия. Редко — тромбоцитопения, снижение гемоглобина, гематокрита. Крайне редко — агранулоцитоз, панцитопения, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия. Возможность развития гемолитической анемии на фоне дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

В случае развития удушья и отечности лица или языка следует незамедлительно обратиться к врачу и прекратить прием препарата.

С осторожностью следует проводить комбинированную терапию препаратом Престариум® с препаратами лития, противодиабетическими средствами, анестетиками, наркотическими анальгетиками, антипсихотическими, антигипертензивными средствами, аллопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, системными кортикостероидами, прокаинамидом.

Не рекомендуется комбинированное назначение с солями калия и такими калийсберегающими диуретиками, как спиронолактон, триамтерен и амилорид.

Внутрь, перед едой.

Лечение эссенциальной гипертензии: начальная доза — 4 мг 1 раз в день, утром. При неэффективности терапии в течение месяца доза может быть повышена до 8 мг 1 раз в день.

При назначении ингибиторов АПФ больным, получающим терапию диуретиками, может отмечаться резкое падение АД, для профилактики которого рекомендуется прекратить прием диуретиков за 2–3 дня до предполагаемого начала терапии препаратом Престариум® или назначать препарат в более низких дозах — 2 мг 1 раз в день.

У больных с реноваскулярной артериальной гипертензией рекомендуемая начальная доза — 2 мг 1 раз в день. В последующем, при необходимости, доза может быть повышена.

У больных пожилого возраста лечение следует начинать с дозы 2 мг/сут, и в дальнейшем, при необходимости, постепенно повышать ее, вплоть до максимальной — 8 мг/сут.

Лечение больных с сердечной недостаточностью препаратом Престариум® в комбинации с некалийсберегающим диуретиком и/или дигоксином рекомендуется начинать под тщательным медицинским наблюдением, назначая препарат в начальной дозе 2 мг 1 раз в день, утром. В последующем, через 1–2 нед лечения, доза препарата может быть повышена до 4 мг 1 раз в день.

Профилактика повторного инсульта. У пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, терапию препаратом Престариум® следует начинать с 2 мг в течение первых 2 нед до введения индапамида. Терапию следует начинать в любое (от 2 нед до нескольких лет) время после перенесенного инсульта.

Почечная недостаточность: необходимо регулярно контролировать уровень калия и креатинина. Рекомендуется следующий режим дозирования: при Cl креатинина 30–60 мл/мин — 2 мг/сут; при Cl креатинина 15–30 мл/мин — 2 мг через день; у больных на гемодиализе (при Cl креатинина

Источник: //www.rlsnet.ru/tn_index_id_2663.htm

Престариум А

международное непатентованное название престариум

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
периндоприла аргинин2.5 мг,
 что соответствует содержанию периндоприла1.6975 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 36.29 мг, магния стеарат – 0.225 мг, мальтодекстрин – 4.5 мг, кремния диоксид коллоидный гидрофобный – 0.135 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 1.35 мг.

Состав оболочки: премикс для пленочной оболочки белого цвета Sepifilm 37781 RBC (глицерол (E422a) – 4.5%, гипромеллоза (E464) – 74.8%, макрогол 6000 – 1.8%, магния стеарат – 4.5%, титана диоксид (E171) – 14.4%) – 0.966 мг, макрогол 6000 – 0.034 мг.

30 шт. – флаконы полипропиленовые с дозатором (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, продолговатые, закругленные с двух сторон, с насечками с двух боковых сторон и гравировкой в виде логотипа фирмы на одной из лицевых сторон.

1 таб.
периндоприла аргинин5 мг,
 что соответствует содержанию периндоприла3.395 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 72.58 мг, магния стеарат – 0.45 мг, мальтодекстрин – 9 мг, кремния диоксид коллоидный гидрофобный – 0.27 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 2.7 мг.

Состав оболочки: премикс для пленочной оболочки светло-зеленого цвета Sepifilm 4193 (глицерол (E422a) – 4.5%, гипромеллоза (E464) – 74.8%, макрогол 6000 – 1.8%, магния стеарат – 4.5%, титана диоксид (E171) – 14.328%, медный хлорофиллин (Е141(ii)) – 0.072%) – 1.931 мг, макрогол 6000 – 0.069 мг.

14 шт. – флаконы полипропиленовые с дозатором (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
30 шт. – флаконы полипропиленовые с дозатором (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой в виде сердца на одной стороне и логотипа фирмы – на другой.

1 таб.
периндоприла аргинин10 мг,
 что соответствует содержанию периндоприла6.79 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 145.16 мг, магния стеарат – 0.9 мг, мальтодекстрин – 18 мг, кремния диоксид коллоидный гидрофобный – 0.54 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 5.4 мг.

Состав оболочки: премикс для пленочной оболочки зеленого цвета Sepifilm NT 3407 (глицерол (E422a) – 4.5%, гипромеллоза (E464) – 74.8%, макрогол 6000 – 1.8%, магния стеарат – 4.5%, титана диоксид (E171) – 14.11%, медный хлорофиллин (Е141(ii)) – 0.29%) – 4.828 мг, макрогол 6000 – 0.172 мг.

30 шт. – флаконы полипропиленовые с дозатором (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакодинамика

Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. АПФ, или кининаза II, является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида. В результате периндоприл снижает секрецию альдостерона.

Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система простагландинов. Возможно, что этот эффект является частью механизма антигипертензивного действия ингибиторов АПФ, а также механизма развития некоторых побочных эффектов препаратов данного класса (например, кашля).

Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту, периндоприлату. Другие метаболиты препарата не оказывают ингибирующего действия на АПФ in vitro.

Артериальная гипертензия

Периндоприл эффективен в терапии артериальной гипертензии любой степени тяжести. На фоне применения препарата отмечается снижение как систолического, так и диастолического АД в положении пациента лежа и стоя.

Периндоприл уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД, при этом периферический кровоток ускоряется без изменения ЧСС.

Как правило, периндоприл приводит к увеличению почечного кровотока, скорость клубочковой фильтрации при этом не изменяется.

Антигипертензивное действие препарата достигает максимума через 4-6 ч после однократного приема внутрь и сохраняется в течение 24 ч.

Через 24 ч после приема внутрь наблюдается выраженное (порядка 80%) остаточное ингибирование АПФ. Снижение АД достигается достаточно быстро.

У пациентов с позитивным ответом на лечение нормализация АД наступает в течение месяца и сохраняется без развития тахикардии.

Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома отмены. Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Одновременное назначение тиазидных диуретиков усиливает выраженность антигипертензивного эффекта. Кроме этого, комбинирование ингибитора АПФ и тиазидного диуретика также приводит к снижению риска развития гипокалиемии на фоне приема диуретиков.

Сердечная недостаточность

Периндоприл нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, получавших периндоприл, было выявлено снижение давления наполнения в левом и правом желудочках сердца; снижение ОПСС; повышение сердечного выброса и увеличение сердечного индекса.

Исследование препарата по сравнению с плацебо показало, что изменения АД после первого приема препарата Престариум А в дозе 2.5 мг у пациентов с сердечной недостаточностью (II-III функциональный класс по классификации NYHA) статистически достоверно не отличались от изменений АД, наблюдавшихся после приема плацебо.

Цереброваскулярные заболевания

Результаты исследования ПРОГРЕСС, где оценивалось влияние активной терапии периндоприлом (монотерапия или в комбинации с индапамидом) в течение 4 лет на риск развития повторного инсульта у пациентов, имеющих цереброваскулярные заболевания в анамнезе. После вводного периода применения периндоприла третбутиламина по 2 мг (эквивалент периндоприла аргинина 2.

5 мг) 1 раз/сут в течение 2 недель и затем по 4 мг (эквивалент периндоприла аргинина 5 мг) 1 раз/сут в течение последующих 2 недель, 6105 пациентов были рандомизированы на две группы: плацебо (n=3054) и периндоприл третбутиламин по 4 мг (соответствует 5 мг периндоприла аргинина) (монотерапия) или в комбинации с индапамидом (n=3051).

Индапамид дополнительно назначался пациентам, не имеющим прямых показаний или противопоказаний для применения диуретиков. Данная терапия назначалась дополнительно к стандартной терапии инсульта и/или артериальной гипертензии или других патологических состояний.

Все рандомизированные пациенты имели в анамнезе цереброваскулярные заболевания (инсульт или транзиторную ишемическую атаку) в течение последних 5 лет. Величина АД не являлась критерием включения: 2916 пациентов имели артериальную гипертензию и 3189 – нормальное АД. После 3.9 лет терапии величина АД (систолическое/диастолическое) снизилась в среднем на 9/4 мм рт.ст.

Также было показано значительное снижение риска возникновения повторного инсульта (как ишемического, так и геморрагического порядка 28% (95% CI (17; 38), р

Источник: //drugs.thead.ru/Prestarium_A

Престариум инструкция по применению (таблетки 5 мг, 10 мг)

международное непатентованное название престариум

Престариум инструкция по применению лекарственного средства

Торговое название: Престариум ® 5 мг, Престариум ® 10 мг
Международное непатентованное название: Периндоприл
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг или 10 мг.

Престариум инструкция по применению (таблетки)

Периндоприл (Престариум А) является одним из наиболее эффективных препаратов для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

Благоприятное влияние на прогноз (сердечно-сосудистые эффекты ингибирования АПФ с помощью периндоприла) было установлено в таких крупнейших международных клинических исследованиях, как PROGRESS, EUROPA, ADVANCE.

Статья Периндоприл: клиническая эффективность у всех больных с сосудистым заболеванием или высоким его риском через вазопротекцию автор КАРПОВ Ю.А. в журнале CONSILIUM MEDICUM Том: 11, №1 2009 г. (стр. 51-56)

Одна таблетка содержит:

  • активное вещество: периндоприла аргинин 5 мг или 10 мг соответственно (эквивалентно содержанию периндоприла 3,395 мг или 6,790 мг);
  • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, мальтодекстрин, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолят (тип А);
  • оболочка: глицерол, гипромеллоза, меди хлорофиллин (Е141Н), макрогол 6000, магния стеарат, титана диоксид (Е171).

Описание:

  • Престариум ® 5 мг: круглые таблетки удлиненной формы, покрытые оболочкой светло-зеленого цвета, с маркировкой на одной стороне и риской на двух сторонах;
  • Престариум® 10 мг: двояковыпуклые, покрытые оболочкой зеленого цвета таблетки, с маркировкой «Q» на одной и другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа: Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин- конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. Периндоприл.

Код ATX: C09AA04

После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Сmax достигается через 1 ч.

Биодоступность препарата составляет 65 — 70%.

Распределение и метаболизм

В процессе метаболизма периндоприл биотрансформируется с образованием активного метаболита — периндоприлата (около 27%) и 5 неактивных соединений.

Cmax периндоприлата в плазме достигается между 3 и 5 ч после приема Престариума.

Связывание периндоприлата с белками плазмы крови (в основном, с АПФ) составляет 20% и зависит от концентрации препарата.

Vd свободного периндоприлата близок к 0,2 л/кг.

Препарат не кумулирует в организме.

Повторный прием не приводит к кумуляции и Т1/2 соответствует периоду его активности.

При приеме препарата во время еды метаболизм периндоприла замедляется.

Выведение

Т1/2 периндоприла составляет 1 ч.

Периндоприлат выводится из организма через почки.

Т1/2 его свободной фракции составляет около 17 ч, что позволяет достичь стационарного состояния за 4 дня.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов, а также у больных с почечной и сердечной недостаточностью, выведение периндоприлата замедляется.

У больных с циррозом печеночный клиренс исходной молекулы периндоприла замедляется вдвое.

Однако количество образующегося периндоприлата не снижается, поэтому коррекции дозы не требуется.

Фармакодинамика

Периндоприл — ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, обладающего сосудосуживающими свойствами.

Кроме того, АПФ стимулирует секрецию альдостерона и ускоряет распад сосудорасширяющего соединения брадикинина до неактивного гептапептида.

Механизм антигипертензивного действия периндоприлата связан с ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II.

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное повышение активности ренина плазмы (за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина) и прямое снижение секреции альдостерона.

Кроме того, периндоприлат оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат.

Гипертензия

Престариум эффективен при мягкой, умеренной и тяжелой артериальной гипертензии.

Препарат снижает систолическое и диастолическое АД как в положении лежа на спине, так и в положении стоя.

Благодаря сосудорасширяющему действию препарат уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и снижает патологически повышенное артериальное давление (АД), тем самым улучшает реологические свойства крови, не влияя на частоту сердечных сокращений.

Препарат, как правило, увеличивает почечный кровоток, при этом уровень гломерулярной фильтрации не меняется.

После приема внутрь в средней разовой дозе максимальный гипотензивный эффект достигается через 4-6 часов и сохраняется в течение 24 часов.

При адекватной реакции больного на препарат АД нормализуется в течение 1 месяца и остается стабильным без развития тахифилаксии.

Прерывание лечения не сопровождается синдромом отмены.

При длительном применении Престариум способствует восстановлению эластичности крупных артериальных сосудов, корректирует гистоморфологические изменения в резистентных артериях и вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка сердца.

Хроническая сердечная недостаточность

Престариум нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку.

При применении препарата отмечено снижение давления наполнения левого и правого желудочков, снижение ОПСС.

При применении Престариума для лечения сердечной недостаточности в рекомендованных дозах выраженных изменений АД после первого приема препарата и после длительного применения не наблюдается.

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • ишемическая болезнь сердца: уменьшение частоты кардиальных событий у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе и/или состояние после реваскуляризации.

Препарат рекомендуется принимать утром, 1 раз в сутки, перед едой.

При лечении артериальной гипертензии

Престариум может использоваться в качестве монотерапии либо в комбинации с гипотензивными препаратами других групп.

Рекомендуемая начальная доза — 5 мг один раз в сутки (утром), при необходимости доза постепенно может быть увеличена до 2 таблеток (10 мг) в сутки.

При выраженной активации системы «ренин-ангиотензин-альдостерон» (в частности, у пациентов с реноваскулярной гипертензией, электролитными нарушениями и/или со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), декомпенсацией сердечной деятельности или тяжелой гипертензией) после приема начальной дозы может наступить резкое падение артериального давления.

Лечение таких пациентов рекомендуется начинать с дозы 2,5 мг под строгим контролем.

После 1 месяца терапии дозу можно повысить до 10 мг 1 раз в день.

Лечение пожилых пациентов с артериальной гипертензией следует начинать с дозировки 2,5 мг, постепенно увеличивая ее: до 5 мг через месяц после начала лечения, затем — до 10 мг, в зависимости от функционального состояния почек (см. таблицу ниже).

При лечении хронической сердечной недостаточности

Рекомендуемая доза — половина таблетки (2,5 мг) в сутки.

Применение препарата с калий несберегающими диуретиками и/или дигоксином и/или p-блокаторами необходимо начинать под пристальным медицинским наблюдением, рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг утром.

При хорошей переносимости дозу поэтапно повышают на 2,5 мг до достижения дозы 5мг 1 раз в день с соблюдением интервала не менее 2-х недель.

Основанием для такой коррекции должна быть клиническая реакция каждого конкретного пациента.

При лечении ишемической болезни сердца

Прием препарата следует начинать с дозы 5 мг 1 раз в день в течение 2-х недель, затем увеличивать до 10 мг 1 раз в день, в зависимости от состояния почек и при условии хорошей переносимости дозы 5 мг.

Пациентам пожилого возраста терапию следует начинать с дозы 2,5 мг 1 раз в день в течение 1 недели, затем, в течение 1 недели — по 5 мг 1 раз в день, затем — увеличивать суточную дозу до 10 мг в зависимости от функции почек (см. таблицу ниже).

Дозу повышают только в случае хорошей переносимости более низкой предшествующей дозы.

Коррекция дозы при нарушении функции почекКлиренс креатинина (ClCr), мл/минРекомендованная доза
ClCr ≥605 мг в день
30 < ClCr < 602,5 мг в день
15 < ClCr < 302,5 мг в день через день
Пациенты, находящиеся на гемодиализе* ClCr < 302,5 мг в день диализа

* Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе, должны принимать препарат после сеанса диализа.

Коррекции дозы при нарушении функции печени не требуется.

Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Источник: //WebApteka.info/prestarium-instrukciya-po-primeneniyu/

Мудрый Медик
Добавить комментарий