Сартаны последнего поколения

Сартаны: список препаратов блокаторов ангиотензиновых рецепторов, механизм действия, показания – Болит в груди

Сартаны последнего поколения

Сазыкина Оксана Юрьевна, кардиолог

Учеными уже несколько десятилетий назад достоверно определены все факторы риска, приводящие к развитию патологии сердца и сосудов. Причем немаловажную роль здесь играет данная патология у лиц молодого возраста.

Последовательность развития процессов у пациента с факторами риска от момента их возникновения до развития терминальной сердечной недостаточности носит название сердечно-сосудистого континуума.

В последнем, в свою очередь, огромное значение принимает так называемый “гипертонический каскад” – цепочка процессов в организме пациента, страдающего гипертонией, которая является фактором риска возникновения более тяжелых заболеваний (инсульт, инфаркт, сердечная недостаточность и др). В числе процессов, на которые можно повлиять – те, которые регулируются ангиотензином II, блокаторами которых являются рассматриваемые далее препараты-сартаны.

Итак, если предотвратить развитие сердечных заболеваний не удалось профилактическими мероприятиями, следует “задержать” развитие более тяжелых болезней сердца  на ранних этапах.

Именно поэтому пациентам с гипертонией следует тщательно контролировать цифры артериального давления (в том числе с помощью приема препаратов), с целью предупреждения систолической дисфункции левого желудочка и вытекающих отсюда неблагоприятных последствий.

Механизм действия сартанов – блокаторов рецепторов ангиотензина II

Разорвать патологическую цепочку процессов, происходящих в организме человека при артериальной гипертонии, можно, воздействуя на то или иное звено патогенеза. Так, уже давно известно, что причиной гипертонии является повышенный тонус артерий, ведь согласно всем законам гемодинамики, жидкость в более узкий сосуд поступает под большим давлением, чем в широкий.

Ведущую роль в регуляции сосудистого тонуса играет ренин-альдостерон-ангиотензиновая система (РААС). Не углубляясь в механизмы биохимии, достаточно упомянуть, что ангиотензинпревращающий фермент способствует образованию ангиотензина II,  а последний, воздействуя на рецепторы в сосудистой стенке, повышает ее напряжение, что выливается в артериальную гипертензию.

  • Исходя из вышесказанного, выделяют две важные группы препаратов, влияющие на РААС  – ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) и блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА, или сартаны).
  • К первой группе – иАПФ относятся такие препараты, как эналаприл, лизиноприл, каптоприл и многие другие.
  • Ко второй – сартанам, препараты, подробно рассматриваемые ниже – лозартан, валсартан, телмисартан и другие.

Итак, препараты-сартаны блокируют рецепторы к ангиотензину II, тем самым приводя в норму повышенный сосудистый тонус. Вследствие этого нагрузка на сердечную мышцу снижается, ведь теперь сердцу намного легче “проталкивать” кровь в сосуды, и артериальное давление возвращается к нормальным показателям.

действие различных антигипертнезивных препаратов на РААС

Кроме этого, сартаны, также как и иАПФ, способствуют оказанию органопротективного действия, то есть “защищают” сетчатку глаз, внутреннюю стенку сосудов (интиму, целостность которой крайне важна при высоком уровне холестерина и при атеросклерозе), собственно сердечную мышцу, головной мозг и почки от неблагоприятного влияния высокого артериального давления.

Прибавить к высокому давлению и к атеросклерозу повышенную вязкость крови, сахарный диабет и неправильный образ жизни – в большом проценте случаев можно получить острый инфаркт или инсульт в достаточно молодом возрасте. Поэтому не только для коррекции уровня артериального давления, но и для предупреждения таких осложнений и должны применяться сартаны, если врач определил у пациента показания для их приема.

Когда нужно принимать сартаны?

Исходя из вышеизложенного, в качестве показаний для приема блокаторов рецепторов ангиотензина выступают следующие заболевания:

  • Артериальная гипертония, особенно в совокупности с гипертрофией левого желудочка. Отличный гипотензивный эффект сартанов обусловлен их воздействием на патогенетические процессы, происходящие в организме больного гипертонией. Однако, пациентам следует учитывать, что оптимальный эффект развивается спустя пару-тройку недель от начала ежедневного приема, но тем не менее, стойко сохраняется на протяжении всего периода лечения.
  • Хроническая сердечная недостаточность. Согласно сердечно-сосудистому континууму, упомянутому в начале, все патологические процессы в сердце и сосудах, а также в нейро-гуморальных системах, их регулирующих, рано или поздно приводят к тому, что сердце не справляется с повышенной нагрузкой, а сердечная мышца попросту изнашивается. Для того, чтобы пресечь патологические механизмы еще на ранних стадиях, и существуют иАПФ и сартаны. Кроме того, в ходе многоцентровых клинических исследований доказано, что иАПФ, сартаны и бета-блокаторы достоверно снижают темпы прогрессирования ХСН, а также сводят риск развития инфаркта и инсульта к минимуму.
  • Нефропатия. Применение сартанов обосновано у пациентов с патологией почек, послужившей причиной гипертонии, либо возникшей в результате последней.
  • Сердечно-сосудистая патология у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Постоянный прием сартанов способствует лучшей утилизации глюкозы тканями организма вследствие снижения инсулинорезистентности. Такой метаболический эффект способствует нормализации уровня глюкозы в крови.
  • Сердечно-сосудистая патология у пациентов с дислипидемиями. Данное показание определяется тем, что сартаны нормализуют уровень холестерина в крови у пациентов с высоким его содержанием, а также с нарушением баланса между холестерином липопротеинов очень низкой, низкой и высокой плотности (ХС ЛПОНП, ХС ЛПНП, ХС ЛПВП). Напомним, что «плохой» холестерин содержится в липопротеинах очень низкой и низкой плотности, а «хороший» – в липопротеинах высокой плотности.

Есть ли преимущества у сартанов?

После получения синтетических препаратов, блокирующих рецепторы к ангиотензину, учеными были решены некоторые проблемы, возникающие при практическом применении врачами антигипертензивных препаратов других групп.

Так, в частности, иАПФ (престариум, нолипрел, энам, лизиноприл, диротон), которые являются довольно эффективными и безопасными, более того, в некотором смысле, даже «полезными» препаратами, очень часто плохо переносятся пациентами из-за выраженного побочного эффекта в виде сухого навязчивого кашля. Сартаны таких эффектов не проявляют.

Бета-адреноблокаторы (эгилок, метопролол, конкор, коронал, бисопролол) и антагонисты кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) существенно влияют на частоту сердечных сокращений, урежая ее, поэтому пациентам с гипертонией и нарушениями ритма по типу брадикардии и/или брадиаритмии предпочтительнее назначать БРА. Последние на проводимость в сердце и на сердечный ритм влияния не оказывают. Кроме этого, сартаны не воздействуют на калиевый обмен в организме, что, опять же, не вызывает нарушения проводимости в сердце.

Немаловажным плюсом сартанов является возможность их назначения мужчинам, ведущим половую жизнь, так как сартаны не вызывают нарушения потенции и эректильной дисфункции, в отличие от устаревших бета-блокаторов (анаприлин, обзидан), нередко принимаемых пациентами самостоятельно, потому что «помогают».

Несмотря на все указанные достоинства таких современных лекарств, как БРА, все показания и особенности комбинации препаратов должен определять только врач с учетом клинической картины и результатов обследования конкретного пациента.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению сартанов являются индивидуальная непереносимость препаратов данной группы, беременность, детский возраст до 18 лет, тяжелые нарушения функции печени и почек (печеночная и почечная недостаточность), альдостеронизм, тяжелые нарушения электролитного состава крови (калий, натрий), стеноз почечных артерий, состояние после пересадки почки. В связи с этим прием препаратов должен  быть начат только после консультации с врачом терапевтом или кардиологом во избежание нежелательных эффектов.

Возможны ли побочные действия?

Как и у любого препарата, у лекарства из данной группы также возможно проявление побочных эффектов. Однако, частота их возникновения ничтожна мала и встречается с частотой чуть более или менее 1%. К ним относятся:

  1. Слабость, головокружение, ортостатическая гипотензия (при резком принятии вертикального положения тела), повышенная утомляемость и другие признаки астенизации,
  2. Боли в грудной клетке, в мышцах и суставах конечностей,
  3. Боли в животе, тошнота, изжога, запоры, диспепсия.
  4. Аллергические реакции, отек слизистой оболочки носовых ходов, сухой кашель, покраснение кожи, кожный зуд.

Существуют ли лучшие препараты среди сартанов?

Согласно классификации антагонистов рецепторов к ангиотензину, выделяют четыре группы данных препаратов.

Это основано на химическом строении молекулы на основе:

  • Бифенилового производного тетразола (лозартан, ирбесартан, кандесартан),
  • Небифенилового производного тетразола (телмисартан),
  • Небифенилового нететразола (эпросартан),
  • Нециклического соединения (валсартан).

 Несмотря на то, что препараты-сартаны сами по себе являются инновационным решением в кардиологии, среди них тоже можно выделить препараты последнего (второго) поколения, значительно превосходящие предыдущие сартаны по ряду фармакологических и фармакодинамических свойств и конечных эффектов. На сегодняшний день это препарат телмисартан (торговое название в России – «Микардис»). Данное лекарство по праву можно назвать лучшим среди лучших.

Список препаратов-сартанов, их сравнительная характеристика

Действующее веществоТорговые названияДозировка действующего вещества в таблетке, мгСтрана-производительЦена, в зависимости от дозировки и количества в упаковке, руб
ЛозартанБлоктран Лозап Лориста Презартан Лозарел Вазотенз12.5; 25;50 12.5;25;50;100 12.5;25;50;100 50 50; 100 50; 100Россия Чехия, Словакия Россия,Словения Индия Швейцария Исландия140-355 227-784 140-549 145 217-340 120-321
ИрбесартанИрсар Апровель150; 300 150; 300Россия Франция684-989 609-849
КандесартанГипосард Кандекор8; 16; 32 8; 16Польша Словения193-336 594-798
ТелмисартанМикардис40; 80Австрия,Германия553-947
Телмисартан+гидрохлортиазидМикардис Плюс40+12.5;80+12.5Австрия, Германия553-947
АзилсартанЭдарби40; 80Япония520-728
ЭпросартанТеветен600Германия, Франция, США, Нидерланды1011-1767
ВалсартанВалз Вальсакор Диован40;80;160 40; 80; 160 80; 160Исландия, Болгария, Россия, Словения Швейцария283-600 171-500 1564-1942
Валсартан+гидрохлортиазидВалз Н Вальсакор Н Вальсакор НД40+12.5; 80+25; 160+25Исландия, Болгария, Россия, Словения283-600 171-500

Можно ли принимать сартаны с другими препаратами?

Зачастую пациенты с гипертонией имеют еще некоторые сопутствующие заболевания, требующие назначения комбинированных препаратов.

Так, например, пациенты с нарушениями ритма могут получать антиаритмики, бета-блокаторы и ингибиторы антагонистов к ангиотензину одновременно, а пациенты со стенокардией – еще и нитраты. Кроме этого, всем пациентам с сердечной патологией показан прием антиагрегантов (аспирин-кардио, тромбоАсс, ацекардол и др).

Поэтому пациентам, получающим перечисленные лекарства и не только их, не следует опасаться совместного их приема, так как сартаны полностью совместимы с другими кардиологическими препаратами.

Из явно нежелательной комбинации можно отметить лишь сочетание сартанов и ингибиторов АПФ, потому что механизм действия у них практически аналогичный. Такая комбинация не то, чтобы противопоказана, скорее, бессмысленна.

***

В заключение следует отметить, что, какими бы привлекательными ни казались клинические эффекты того или иного препарата, и сартанов в том числе, прежде всего следует проконсультироваться у лечащего врача. Опять же, не вовремя начатое лечение порой чревато угрозой здоровью и жизни, и наоборот, самолечение, вкупе с самодиагностикой, также может нанести непоправимый вред пациенту.

: лекции по препаратам-сартанам

  1. Вывести все публикации с меткой:

Источник: //oblivskaya-crb.ru/davlenie/sartany-spisok-preparatov-blokatorov-angiotenzinovyh-retseptorov-mehanizm-dejstviya-pokazaniya.html

Сартаны последнего поколения: список лучших препаратов

Сартаны последнего поколения

Гипертоническая болезнь представляет собой тяжелую патологию, которая диагностируется практически у каждого третьего человека. Ежегодно от ее осложнений погибают тысячи пациентов.

Обычно это случается из-за отсутствия эффективного лечения и игнорирования симптоматики.

Страшные последствия, к которым приводит гипертензия, – кровоизлияние в ткани головного мозга, инфаркт, потеря зрения, инвалидность и летальный исход.

Чтобы предотвратить их, необходимо выполнять рекомендации лечащего врача и принимать целевые медикаменты. Чаще всего после обследования кардиолог назначает блокаторы рецепторов ангиотензина-2 (БРА), другое название – сартаны. Они являются эффективными гипотензивными средствами, подходят большинству пациентов, имеют минимальный список побочных реакций организма.

Особенности сартанов

Чтобы понять, как влияет эта фармакологическая группа на человека, необходимо разобраться в процессе, который приводит к повышению артериального давления (АД).

В организме вырабатывается биохимическое вещество ангиотензин-1 – оно безопасно и не влияет на показатели АД.

Позже, под действием особого ангиотензин-превращающего фермента, это соединение трансформируется в ангиотензин-2. Он обладает мощным сосудосуживающим эффектом.

Также в организме есть рецепторы, которые реагируют на активность ангиотензина-2. Именно они блокируются под влиянием сартанов. После приема таблетки происходит расслабление сосудов, улучшение кровообращения и понижение АД.

 Подбирать тип гипотензивных средств должен только доктор. Не рекомендуется лечиться теми же таблетками, которые помогли родственникам, друзьям или знакомым. Такая терапия может оказаться не только неэффективной, но и опасной для здоровья.

Показания к применению

Благодаря своей эффективности, сартаны пользуются большим спросом у гипертоников разных возрастов. Они оказывают выраженное органопротекторное действие, что также востребовано в терапии других заболеваний сердечнососудистой системы.

Когда назначаются сартаны:

  • Артериальная гипертензия. Прямым показанием к применению БАР является регулярное повышение давления. В процессе лечения улучшается структура сосудистой стенки, ее эластичность и устойчивость к сильному АД;
  • Сердечная недостаточность. Сартаны имеют высокую ценность в лечении этого заболевания, благодаря частичному угнетению ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Это свойство используется для улучшения состояния миокарда на начальных стадиях. Также они уменьшают потребность сердца в получении дополнительного кислорода;
  • Нефропатия. Это осложнение часто наблюдается у гипертоников с сахарным диабетом, оно появляется из-за повышенных нагрузок на мочевыделительную систему. БРА защищают клетки почек от воздействия высокого артериального давления, предотвращают развитие протеинурии (большое количество белка в моче) и недостаточности парных органов.

Преимущества

Многие блокаторы рецепторов ангиотензина-2 относятся к новому поколению антигипертонических лекарств. Их польза для людей, страдающих нестабильным АД, намного выше, чем у медикаментов других категорий.

Плюсы приема сартанов:

  • отсутствует механизм влияния на сердечный ритм;
  • не ухудшают работу бронхо-легочной системы (не провоцируют сухой кашель, как другие группы гипотензивных препаратов);
  • не вызывают нарушения эректильной функции у мужчин;
  • не влияют на обмен веществ в организме;
  • отсутствует «синдром отмены» или привыкание;
  • уменьшают количество вредного холестерина в крови;
  • укрепляют стенки аорты;
  • защищают клетки головного мозга от гипоксии;
  • переносятся большинством пациентов хорошо.

Классификация

Сартаны делятся на несколько групп в зависимости от состава:

  • производные тетразола (небифениловые и бефиниловые);
  • нецикличные;
  • нететразоловые производные (небифениловые).

Врач подбирает препарат по результатам обследования пациента. Еще во внимание принимается наличие сопутствующих патологий, нарушений сердечнососудистой системы.

Список препаратов, применяемых при артериальной гипертензии

Наименования сартанов нового поколения:

  • Телмисартан. Назначается не только для лечения, но и для профилактики развития сердечной недостаточности у гипертоников. Принимать нужно по одной таблетке в день, желательно утром. Действие препарата сохраняется на протяжении суток. Это делает его прием максимально безопасным для желудка и печени. Во время употребления лекарства у больного отмечается уменьшение гипертрофии мышечной ткани сердца, падает концентрация триглицеридов в крови. Разрешается принимать людям старше 65-70 лет, при печеночной недостаточности. Часто используется совместно с диуретиками тиазидной группы для усиления терапевтического действия. Помогает предотвратить осложнения гипертонии, опасные для здоровья и жизни пациента;
  • Валсартан. Относится к группе нециклических сартанов. Быстро понижает артериальное давление. Максимальный эффект наблюдается через 1-2 часа после выпитой таблетки. Часто используется кардиологами в качестве дополнительного лекарственного средства в терапии инфаркта. Употребление именно этого препарата повышает процент выживаемости среди пациентов в постинфарктном состоянии на 30%. В данный момент производится под разными торговыми названиями в зависимости от фармацевтического предприятия – Вальсакор, Вальз, Нортиван;

Нельзя резко сбивать артериальное давление путем превышения назначенной врачом дозировки препарата. Это может привести к опасному осложнению – коллапсу сосудов.

  • Микардис. Относится к группе сартанов последнего поколения, поэтому имеет меньше побочных явлений. Действовать начинает уже спустя полчаса, а период полувыведения составляет около 20 часов. Принимается один раз в сутки. В отличие от других лекарственных препаратов, которые выводятся через моче-выделительную систему, Микардис выходит с желчью и калом. Поэтому его применение более востребовано у пациентов с артериальной гипертензией, осложненной почечной недостаточностью. Еще одно существенное преимущество этого лекарства – его биодоступность, которая составляет 40-50%, в отличие от 20-30% у других блокаторов рецепторов ангиотензина-2. Пока на фармакологическом рынке у него один аналог с такими же характеристиками – Телмисартан. Противопоказания к приему лекарства: беременность, нарушения работы желчевыводящих путей. Цена оригинального препарата колеблется от 350 рублей за упаковку;

Источник: //mznanie.ru/gipertoniya/sartany-poslednego-pokoleniya-spisok-luchshix-preparatov

Сартаны: список препаратов, показания к применению

Сартаны последнего поколения

Сартаны – класс гипотензивных препаратов, которые снижают чувствительность рецепторов стенки сосуда, сердца к гормону ангиотензину 2, стимулирующего их сокращение. Это одна из самых молодых групп лекарственных средств, понижающих давление. Была создана как альтернатива иАПФ, чей прием часто сопровождается осложнением – сухим кашлем.

Рассмотрим механизм действия сартанов, классификацию БРА, основные показания, противопоказания, побочные реакции, особенности лекарственных взаимодействий.

Фармакологическое действие

Одна из основных систем, регулирующих артериальное давление (АД), общий объем циркулирующий крови, называется ренин-ангиотензин-альдостероновой (РААС).

Это сложная цепочка реакций, взаимодействий гормонов печени, почек, надпочечников, которая регулирует тонус сосудистой стенки, количество выделяемой воды.

Под воздействием ангиотензина-2 происходит сокращение артерий, что приводит к сужению их просвета, повышению АД.

Сартаны при артериальной гипертензии (АГ) помогают клеткам противостоять действию гормона. Они блокируют чувствительные к ангиотензину-2 рецепторы и миоциты сосудов начинают игнорировать его присутствие.

Кроме гипотензивного влияния, БРА имеют ряд АД-независимых эффектов, это объясняет необходимость использования препаратов для лечения заболеваний сердца, почек.

Органопротективные, обменные свойства группы сартанов (5)

ЭффектРезультат
Кардио-, сосудопротективный
  • уменьшение нагрузки на миокард;
  • торможение, устранение гипертрофии левого желудочка;
  • предупреждение развития фибрилляции предсердий;
  • улучшение работы сердца при хронической недостаточности органа.
Нейропротективный
  • снижение вероятности развития инсульта;
  • улучшение когнитивных функций у больных артериальной гипертонией.
Нефропротективный
  • уменьшение отеков;
  • повышение уровня калия;
  • устранение выделения белка с мочой (протеинурия);
  • замедление прогрессирования почечной недостаточности.
Обменный
  • повышение чувствительно тканей к инсулину;
  • снижение уровня сахара крови;
  • торможение развития атеросклероза;
  • уменьшение риска возникновения сахарного диабета у больных АГ;
  • понижение концентрации триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, повышение содержания ЛПВП.

Классификация препаратов

Группа сартанов представлена 4 подгруппами, различного химического строения.

НазваниеПредставители
Бифениловые производные тетразолаЛозартан, Ирбесартан, Кандесартан
Небифениловые производные тетразолаТелмисартан
Небифениловые нететразолыЭпросартан
Негетероциклические молекулыВалсартан

Список сартанов последнего поколения, названия препаратов

Существуют два поколения БРА. Представители первого это валсартан, кандесартан, лозартан, олмесартан, эпросартан, ирбесартан. Все они блокируют только один тип рецепторов (АТ-1). Сартаны второго поколения имеют два механизма действия: ингибируют рецепторы ангиотензина, активатора пролиферации пероксисом у-типа (PPAR-y). Последний регулирует:

  • дифференциацию клеток;
  • обмен липидов, углеводов;
  • чувствительность жировой ткани к инсулину;
  • окисление жирных кислот.

Единственный представитель второго поколения БРА, зарегистрированный в России, – телмисартан (Микардис). Кроме типичных для группы свойств он гораздо эффективнее:

  • препятствует развитию атеросклероза;
  • снижает плазменную концентрацию триглицеридов, глюкозы;
  • нормализует гормональную активность поджелудочной железы;
  • улучшает метаболические показатели у больных сахарным диабетом;
  • обладает противовоспалительным эффектом;
  • сглаживает некоторые негативные реакции от приема тиазидных диуретиков.

Однако по силе влияния на артериальное давление сартаны между собой различаются мало. Максимальная разница показателей по систолическому, диастолическому АД составляет 2 мм рт. ст. Этим объясняется широкое применение препаратов первого поколения, включая лозартан, который синтезировали первым.

Список наиболее эффективных сартанов первого поколения

Действующее веществоТорговое название
Валсартан
  • Валз;
  • Валсафорс;
  • Вальсакор;
  • Диован;
  • Нортиван;
  • Тарег.
Лозартан
  • Блоктран;
  • Вазотенз;
  • Зисакар;
  • Карзартан;
  • Лозап;
  • Лориста;
  • Реникард.
Ирбесартан
  • Апровель;
  • Ибертан;
  • Фирмаста.
Кандесартан
  • Ангиаканд;
  • Атаканд;
  • Гипосарт;
  • Кандекор;
  • Ксартен;
  • Ордисс.
ОлмесартанКардосал

Показания к назначению

Чаще всего сартаны назначаются как гипотензивное средство больным артериальной гипертонией. Комбинация БРА с другими препаратами эффективна также при:

  • хронической сердечной недостаточности;
  • нефропатии;
  • микроальбуминурии;
  • утолщении стенки левого желудочка;
  • сахарном диабете;
  • метаболическом синдроме;
  • атеросклерозе;
  • фибрилляции предсердий;
  • инфаркте миокарда (только валсартан).

Применение сартанов при артериальной гипертензии

БРА относятся к гипотензивным средствам первой линии: их рекомендуют назначать ранее других таблеток для снижения давления. Первоочередные кандидаты – больные, у которых артериальная гипертензия сопровождается:

  • гипертрофией левого желудочка или нарушением его работы;
  • хронической сердечной недостаточностью;
  • выделением альбуминов с мочой (альбуминурия);
  • сахарным диабетом;
  • нарушением работы почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
  • постинфарктным кардиосклерозом;
  • хронической почечной недостаточностью (при непереносимости ингибиторов АПФ);
  • как альтернатива иАПФ, если на фоне их приема развивается кашель.

Все сартаны можно назначать отдельным курсом, комбинировать с другими гипотензивными средствами. Монотерапия менее эффективна (56-70% успеха), чем комплексное лечение (80-85% успеха). Результат от приема препарата нельзя оценить сразу. Пик результативности приходится на 4-8 неделю терапии.

Инфаркт миокарда

Единственный препарат группы сартанов, который рекомендован пациентам после перенесенного инфаркта миокарда – валсартан. Достоверно известно, что он снижает смертность от сердечного приступа на 25%. Особенность лекарства – высокая специфичность к рецепторам АТ1, превышающая аналогичный показатель лозартана в 20 раз (3).

Прием валсартана большинству пациентов рекомендован с 3-10 дня, когда исчезнет угроза резкого падения АД. Ранняя терапия показана больным со значительной площадью некроза, а также при повторном инфаркте миокарда.

Основные преимущества группы

Главные достоинства сартанов:

  • минимум противопоказаний;
  • медленно выводятся из организма: достаточно принимать 1 раз/сутки;
  • очень низкая вероятность развития побочных эффектов;
  • подходят диабетикам, пожилым людям, пациентам с заболеванием почек;
  • не вызывают кашля;
  • увеличивают продолжительность жизни больных сердечно-сосудистыми заболеваниями;
  • снижают риск развития инсульта;
  • в отличие от иАПФ не увеличивают риск рака легких.

Потенциальные побочные эффекты

Вероятность развития негативных реакций после приема сартанов очень мала. По данным некоторым исследований она сопоставима с таковой при употреблении плацебо. Наиболее частое осложнение – головокружение, связано со снижением давления. Чтобы уменьшить дискомфорт врачи рекомендуют принимать таблетки на ночь.

Возможные лекарственные взаимодействия

Все сартаны хорошо совместимы с другими видами лекарств. Их можно принимать совместно со всеми известными препаратами для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, сахарного диабета. Они усиливают гипотензивный эффект иных типов препаратов, понижающих давление, что нужно учитывать, подбирая дозу.

Необходим дополнительный контроль лабораторных показателей крови при комбинированном применении сартанов и следующих лекарственных средств:

Вызывают ли сартаны рак?

В 2010 году были опубликованы результаты масштабного анализа нескольких клинических исследований. Его авторы выявили закономерность между приемом БРА и риском развития рака.

Для проверки выводов ученых американское Управление по контролю за пищевыми продуктами, а также несколько независимых исследователей, провели собственный анализ, который не выявил взаимосвязи между применением сартанов, повышением вероятности возникновения раковых опухолей. Наоборот, применение БРА снижало шансы появления новообразований прямой кишки.

Вопрос наличия взаимосвязи ингибиторов рецептора ангиотензина и онкологии до сих пор не закрыт. Однако не стоит бояться гипотензивных лекарств. Даже если теория подтвердится не в их пользу, этот риск крайне мал, а польза – ощутима. Для предупреждения развития рака гораздо эффективнее будет бороться с другими факторами риска, а не отказываться от приема препаратов, продлевающих жизнь.

Сартаны или ингибиторы АПФ: что лучше?

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) по механизму действия очень сходы с блокаторами рецепторов ангиотензина 2. Они блокируют саму реакцию превращения ангиотензина І в ангиотензин ІІ.

Позже выяснилось, что этот путь образования гормона не единственно возможный. По предварительной оценке применение сартанов должно было решить эту проблему.

Ведь они инактивируют чувствительность рецепторов ангиотензина любого происхождения. Это позволило бы усилить гипотензивный эффект.

Однако на практике данное предположение не оправдалось: в организме нашелся другой тип рецепторов, не поддающихся влиянию БРА.

Обе группы препаратов снижают давление приблизительно одинаково. Назначение блокаторов рецепторов вместо иАПФ имеет смысл, прежде всего пациентам, у которых на фоне приема последних развивается сухой кашель – изматывающий, распространенный побочный эффект. В других случаях они – препараты выбора.

Кроме гипотензивного действия, иАПФ, сартаны обладают рядом дополнительных свойств, которые позитивно сказываются на динамике течении заболеваний сердечно-сосудистой системы, связанных с ней нарушений. Однако результат работы ингибиторов изучен лучше, хотя при некоторых заболеваниях назначение блокаторов рецепторов ангиотензина более оправдано.

Сартаны и риск инфаркта миокарда

В 2000-х годах было опубликовано несколько исследований, которые демонстрировали взаимосвязь между приемом БРА и незначительным повышением риска сердечного приступа. Более детальное изучение этого вопроса не подтвердило, не опровергло их выводы, поскольку результаты были противоречивыми.

Однако даже самые ярые скептики вынуждены признать: при самых пессимистических прогнозах этот риск очень мал. Гораздо опаснее неконтролируемое повышенное артериальное давление, нездоровый образ жизни, питания, курение.

Литература

  1. Столов C.B. Сравнительная эффективность ингибиторов антиотензинпревращающего фактора и блокаторов рецепторов ангиотензина II пpи сердечно-сосудистой патологии, 2012
  2. B. Недогода. Сартаны второго поколения: расширение терапевтических возможностей, 2011
  3. А.Ф. Иванов. Сартаны в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, 2010
  4. Robin Donovan and Joy Bailey, PhD, RN. Angiotensin II Receptor Blockers (ARBs), 2018
  5. Цветкова О.А., Мустафина М.Х. Органопротективные возможности и безопасность блокаторов рецепторов ангиотензина II, 2009

Последнее обновление: Январь 24, 2020

Источник: //sosudy.info/sartany

Лучшие сартаны последнего поколения от давления при артериальной гипертензии

Сартаны последнего поколения

К гипотензивным препаратам нового поколения относятся препараты сартаны. Это высокоэффективные медикаменты для снижения давления, которые назначает лечащий врач по показаниям. Они вызывают минимум побочных реакций и хорошо переносятся пациентами, если точно следовать назначенной схеме лечения.

Это молодая фармакологическая группа препаратов, которая стала альтернативой давно известным ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента.

Перед приемом нужно ознакомиться с инструкцией по применению, понять принцип действия, проанализировать, с какими препаратами они совместимы, а с какими совместный прием исключен.

Фармакологические эффекты

За кровоток и показатели артериального давления отвечает ренин-ангиотензиновая система. Функции этой системы заключаются в регулировке тонуса сосудов, взаимодействии печени, почек, надпочечников, объемах выделяемой жидкости. Фермент ангиотензин 2 сужает сосуды, из-за чего повышается артериальное давление.

Группа сартанов защищает клетки от действия ангиотензина 2. Препараты блокируют выработку фермента, тем самым защищая стенки сосудов. Сосуды остаются в расширенном состоянии, а давление не поднимается.

Сартаны обладают не только гипотензивными свойствами, но и эффективно применяются для лечения почечных нарушений, отклонений в работе сердца.

Сартаны — одна из групп препаратов для лечения гипертонии

Терапевтические действия препаратов сартанов отражены в таблице.

ДействиеРезультат
Кардиопротекторное, сосудопротекторноеснижается нагрузка на миокард; замедляется скорость увеличения массы миокарда левого желудочка; снижается риск развития мерцательной аритмии;

нормализуется работа сердца при недостаточности

Нейропротекторноепонижается риск нарушения мозгового кровообращения;

уменьшается риск когнитивных нарушений у гипертоников

Ренопротективноеуменьшается отечность тканей; увеличивается содержание калия; снижается риск появления белка в урине;

снижается степень развития недостаточности почек

Метаболическоеповышается восприимчивость к инсулину; понижается концентрация сахара в крови; уменьшается риск развития атеросклеротических поражений; снижается вероятность диабета у гипертоников; снижается уровень триглицеридов, холестерина, липопротеинов низкой плотности;

повышается уровень липопротеинов высокой плотности.

Схема-описание механизма действия сартанов

Классификация сартанов

Сартаны от давления делятся на 4 группы по хим. составу.

НаименованиеПрепараты
Бифениловые производные тетразолаИрбесартан, Лозартан, Кандесартан
Небифениловые производные тетразолаТелмисартан
Небифениловые нететразолыЭпосартан
Негетероциклические соединенияВалсартан

Список препаратов последнего поколения

Выделяют два поколения сартанов для лечения гипертонии: первое и последнее.

Таблетки сартаны от давления первого поколения – это Валсартан, Кандесартан, Лозартан, Олмесартан, Эпросартан, Ирбесартан. Они блокируют активность фермента ангиотензин 2.

Сартаны последнего поколения снижают выработку ангиотензина 2 и рецепторы, активируемые пероксисомными пролифераторами у-типа. Они отвечают за:

  • клеточную дифференцировку;
  • липидный и углеводный обмен;
  • восприимчивость к инсулину;
  • бета-окисление.

Единственный представитель из последнего поколения, продаваемый на территории России, — Телмисартан. Препарат эффективно понижает давление и обладает другими фармакологическими преимуществами:

  • снижает вероятность развития атеросклеротического поражения сосудов;
  • понижает содержание триглицеридов, глюкозы;
  • восстанавливает гормональную активность поджелудочной;
  • нормализует липидный обмен у диабетиков;
  • купирует воспалительные процессы;
  • убирает побочные реакции от приема тиазидных диуретиков.

Телмисартан — одно из лекарств от давления последнего поколения

Нельзя выявить лучшие сартаны по силе действия на показатели давления. Они все эффективно понижают показатели давления с разницей в 2 пункта.

Самые популярные лекарства сартаны при гипертонии представлены в таблице.

Основной действующий компонентНазвание препарата
ВалсартанВалз; Валсафорс; Вальсакор; Диован; Нортиван;

Тарег

ЛозартанБлоктран; Вазотенз; Зисакар; Карзартан; Лозап; Лориста;

Реникард

ИрбесартанАпровель; Ибертан;

Фирмаста

КандесартанАнгиаканд; Атаканд; Гипосарт; Кандекор; Ксартен;

Ордисс

ОлмесартанКардосал

Популярные представители сартанов

Артериальная гипертензия и гипертония

Для быстрого снижения артериального давления врачи часто назначают ингибиторы рецепторов ангиотензина 2. Сартаны при артериальной гипертензии особенно эффективны, если у пациента выявлены сопутствующие диагнозы:

  • увеличение массы миокарда левого желудочка;
  • хроническая недостаточность сердца;
  • альбуминурия;
  • диабет;
  • почечная недостаточность;
  • постинфарктный кардиосклероз.

Сартаны при гипертензии назначают вместо ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, если появился сильный кашель.

Лекарства от давления сартаны принимают отдельно или в комплексе с другими антигипертензивными средствами. Эффективность монолечения ниже, чем комплексная терапия на 10-15%. Препараты с накопительным эффектом показывают выраженный эффект при лечении гипертонии через месяц после начала курса.

Сартаны — препараты лишь одной группы из тех, что следует принимать гипертоникам каждый день

Плюсы группы сартанов

Основные преимущества приема антагонистов рецепторов ангиотензина 2:

  • практически полное отсутствие противопоказаний;
  • препарат пролонгированного действия достаточно принимать 1 раз в день, чтобы понизить давление на сутки;
  • вероятность развития побочных реакций минимальная;
  • препараты назначают при диабете, в пожилом возрасте, при нарушениях функций почек;
  • не вызывают кашель;
  • повышают продолжительность жизни пациентов с нарушениями в работе сердца и сосудов на несколько лет;
  • снижают вероятность развития нарушения мозгового кровообращения;
  • не провоцируют развитие рака легких.

Возможные побочные реакции

Сартаны относят к самым безопасным препаратам от давления. Вероятность развития побочных эффектов сартанов настолько мала, что не выводится в отдельный перечень. В редких случаях сартаны от давления без побочных эффектов могут вызвать кружение головы из-за понижения артериальных показателей. Врачи советуют принимать таблетки на ночь, чтобы не было никакого дискомфорта.

Побочным эффектом от приема сартанов может быть головокружение

Лекарственная совместимость

Сартаны хорошо взаимодействуют с другими видами препаратов, не вызывая негативных реакций. Сартаны можно принимать с любыми средствами для терапии заболеваний сердца и сосудов, диабета. Препараты существенно снижают показатели давления, поэтому необходимо контролировать дозировку при комплексной терапии с другими гипотензивными средствами.

С особой осторожностью следует принимать таблетки в комплексе с:

  • НПВС: Ибупрофен, Нимесулид;
  • калийсберегающими мочегонными средствами;
  • гепарином;
  • калийсодержащими препаратами.

Вызывают ли сартаны рак

После крупного исследования 2010 года, которое показало прямую зависимость развития рака с приемом блокаторов ангиотензина, люди забеспокоились.

Поэтому ученые провели дополнительные исследования, чтобы выявить закономерность приема сартанов с развитием злокачественных новообразований.

Исследования показали, что сартаны не повышают вероятность развития раковых клеток, а напротив снижают риск появления рака прямой кишки.

Если даже часть гипотензивных средств может привести к развитию рака, то такая вероятность низкая. Она не сравнима с высокой пользой препаратов для лечения гипертонии.

Сартаны и ингибиторы АПФ – что лучше

Сартаны похожи по принципу действия с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). Действие препаратов направлено на блокировку выработки фермента ангиотензин 2.

БРА более чувствительны к ферментам ангиотензина, в отличие от иАПФ. Они эффективнее при гипертонии и помогают при других нарушениях работы сердца и сосудов. Сартаны снижают давление, улучшают кровообращение, снижают нагрузку на сердечную мышцу.

Прием ингибиторов АПФ провоцирует у ряда пациентов развитие сильного кашля. У сартанов практически нет противопоказаний и побочных эффектов на фоне приема.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента применяют для лечения гипертонии все еще чаще, чем сартаны, так как они хорошо изучены.

Врачи знают принцип их действия, противопоказания и другие фармакологические свойства. Фармакокинетика и фармакодинамика сартанов еще изучается, поэтому врачи назначают их только при сложных формах гипертонии.

Уже доказано, что эффективность сартанов в комплексном и монолечении выше.

Источник: //Gipertonikum.ru/preparaty/sartany

Мудрый Медик
Добавить комментарий