Таблетки локрен от чего

Локрен® (Lokren®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Таблетки локрен от чего

Последняя актуализация описания производителем 05.10.2009

Рекомендуются более актуальные описания:

Бетаксолол* (Betaxolol*) C07AB05 Бетаксолол

  • Бета1-адреноблокатор селективный [Бета-адреноблокаторы]
Таблетки, покрытые оболочкой, делимые1 табл.
бетаксолола гидрохлорид20 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 100 мг; натрия амилопектина гликолат — 4 мг; МКЦ — 113 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 1,6 мг; магния стеарат — 1,4 мг; гипромеллоза — 3,90 мг; макрогол 400 — 0,43 мг; титана диоксид (E171) — 0,67 мг

в блистере 14 шт.; в коробке 2 блистера.

Белые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с делительной линией на одной стороне и гравировкой «KE20» — на другой стороне.

Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное.

Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:

кардиоселективным бета-адреноблокирующим действием;

отсутствием частичной агонистической активности (т.е. не проявляет собственного симпатомиметического действия);

слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь, биодоступность — около 85%. Cmax в плазме крови достигается через 2–4 ч. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%.

Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая. Секреция с грудным молоком — незначительная.

Объем распределения — около 6 л/кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты. Растворимость в жирах умеренная.

Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10–15% в неизмененном виде. Т1/2 бетаксолола — 15–20 ч. Период полувыведения при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек период полувыведения удваивается (необходимо снижение доз).

Не удаляется при гемодиализе.

артериальная гипертензия;

профилактика приступов стенокардии напряжения.

повышенная чувствительность к бетаксололу;

выраженная хроническая сердечная недостаточность IIБ–III степени;

кардиогенный шок;

AV-блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);

стенокардия Принцметала;

синдром слабости синусного узла (включая синоатриальную блокаду);

выраженная брадикардия;

артериальная гипотензия;

комбинированная терапия с сультопридом и флоктафенином;

одновременный прием ингибиторов МАО;

кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

В связи с присутствием лактозы препарат противопоказан:

при врожденной галактоземии;

синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицита лактазы.

С осторожностью:

аллергические реакции в анамнезе;

феохромоцитома;

метаболический ацидоз;

облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающая» хромота, синдром Рейно);

печеночная недостаточность;

хроническая почечная недостаточность;

гемодиализ;

миастения;

депрессия (в т.ч. и в анамнезе);

пожилой возраст;

AV-блокада I степени;

хроническая обструктивная болезнь легких (бронхиальная астма, эмфизема легких);

псориаз;

хроническая недостаточность кровообращения;

тиреотоксикоз;

сахарный диабет.

Не было обнаружено тератогенного действия препарата в экспериментах на животных. До настоящего времени у людей не отмечено тератогенных эффектов, а контролируемые проспективные исследования не выявили врожденных уродств.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко (см. «Фармакокинетика»). Риск гипогликемии или брадикардии не исследовался, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астенический синдром, мышечная слабость, парестезии в конечностях (у больных «перемежающейся» хромотой, синдромом Рейно), тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, голеней), выраженное снижение АД, проявление ангиоспазма (снижение периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистых оболочек полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении больших доз (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, уменьшение секреции слезных желез, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение течения псориаза.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом, гипогликемия у больных, получающих инсулин, гипотиреоидное состояние.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Лабораторные данные: в редких случаях наблюдается появление антинуклеарных антител, которое только в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, проходящими при прекращении лечения.

Многие лекарственные препараты могут вызывать брадикардию.

К этой группе относятся бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты класса IА (хинидин, дизопирамид), амиодарон и соталол из класса III антиаритмических средств, дилтиазем и верапамил из класса IV, а также гликозиды наперстянки, клонидин, гуанфацин, мефлохин и ингибиторы холинэстеразы, показанные для лечения болезни Альцгеймера.

Противопоказанные комбинации

Флоктафенин. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

Сультоприд. Выраженная брадикардия (аддитивный эффект).

Комбинации, которых следует избегать:

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил). Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусного узла), нарушения AV проводимости, сердечная недостаточность (синергическое действие).

Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и электрокардиографическим наблюдением, особенно у пожилых больных или в начале лечения.

Амиодарон. Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Ингаляционные галогенсодержащие анестетики.

Бета-адреноблокаторы снижают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции (во время операции эффект блокады бета-адренорецепторов может быть устранен бета-адреностимуляторами).

Как правило, терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Анестезиолога необходимо поставить в известность о проводимом лечении.

Препараты, способные вызывать мерцательную аритмию (кроме сультоприда).

Антиаритмические препараты класса IА (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, соталол), некоторые нейролептики из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, в/в эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, в/в спирамицин и винкамин).

Увеличение риска желудочковой аритмии, в особенности «torsades de pointes».

Требуется клинический и электрокардиографический контроль.

Пропафенон. Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов).

Требуется клинический и электрокардиографический контроль.

Баклофен. Усиление антигипертензивного действия.

Необходим контроль за уровнем АД и коррекция дозы антигипертензивного средства в случае необходимости.

Инсулин и пероральные производные сульфонилмочевины. Все бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии: сердцебиение и тахикардию.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления самоконтроля за уровнем сахара в крови, особенно в начале лечения.

Ингибиторы холинэстеразы (амбенониум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин). Риск усиления брадикардии (аддитивное действие).

Требуется регулярный клинический контроль.

Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, альфа-метилдопа, гуанфанцин, моксонидин, рилменидин). Значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия.

Необходимо избегать резкой отмены антигипертензивного средства и проводить клинический контроль.

Лидокаин в/в. Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени).

Рекомендуется клиническое и электрокардиографическое наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости — коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

НПВС (системно), в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2. Снижение гипотензивного эффекта (угнетение синтеза ПГ и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными).

БКК. Артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения у больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы.

Трициклические антидепрессанты (типа имипрамина), нейролептики. Усиление гипотензивного эффекта и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

Мефлохин. Риск брадикардии (аддитивное действие).

Дипиридамол (в/в) . Усиление антигипертензивного эффекта.

Альфа-адреноблокаторы, применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

Амифостин. Усиление антигипертензивного эффекта.

Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бетаксолол.

Фенитоин при в/в введении повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например под влиянием курения).

Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Начальная доза — 1 табл. (20 мг) в сутки.

Дозировка у больных с почечной недостаточностью

Доза препарата должна быть установлена в соответствии с функцией почек больного: изменения дозы не требуется при Cl креатинина >20 мл/мин. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных уровней препарата в крови (в среднем 4 дня).

У больных с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина

Источник: //www.rlsnet.ru/tn_index_id_1953.htm

Локрен: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Таблетки локрен от чего

Медикамент «Локрен» относится к группе бета-адреноблокаторов. Данное средство используется для лечения гипертонической болезни. Лекарство применяется в качестве самостоятельной терапии или в составе комплексного лечения. Каковы особенности применения «Локрена» при гипертонии?

Компоненты препарата и его форма выпуска

«Локрен» выпускается в таблетированной форме. Таблетки обладают белым цветом, круглые и выпуклые с обеих сторон, покрыты пленочной оболочкой. На одной поверхности пилюль выгравировано «КЕ 20», а на другой – полоска для удобного разделения.

Активным веществом медикамента является бетаксолола гидрохлорид. В одной таблетке содержится 20 мг этого элемента. Также имеются дополнительные компоненты.

Таблетки “Локрен” продаются только по рецепту врача

Фармакологическое действие

Действие «Локрена» направлено на то, чтобы заблокировать бета1-адренорецепторы. Это свойство позволяет добиться следующих эффектов:

  • Уменьшить сердечный выброс, как в спокойном состоянии, так и при физической активности.
  • Снизить частоты сокращений сердца.
  • Нормализовать рефлекс ортостатической тахикардии.

Благодаря указанным результатам действия медикамента удается достичь нормализации артериального давления при гипертонической болезни.

Показания к применению

Препарат «Локрен» назначают для лечения повышенного артериального давления, а также для предотвращения стенокардических приступов напряжения. Средство используется как в качестве самостоятельной терапии, так и в составе комбинированного лечения.

Для лечения повышенного артериального давления могут назначит Локрен

Правила приема

Лекарство «Локрен» принимают путем проглатывания таблетки, запивая достаточным количеством воды. Рассасывать или разжевывать медикамент нельзя, это может снизить его эффективность.

В начале лечения требуется принимать минимальную дозировку препарата – 10 мг. Это половина таблетки. Если по истечении 1-2 недель положительный эффект не наблюдается, назначается прием 20 мг – по одной таблетке в день. Больше этой дозы обычно не используется, но инструкция устанавливает максимальную концентрацию препарата в сутки – 40 мг.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности принимать «Локрен» не рекомендуется. Исключение составляют случаи, когда по-другому уменьшить артериальное давление не получается. Целесообразность приема определяется лечащим врачом.

Научные исследования показали, что препарат может негативно воздействовать на кровообращение в плаценте, существенно понижая его. Такое явление способно привести к нарушению развития плода. По этой причине медикамент принимать не рекомендуют.

Если без лечения «Локреном» не обойтись, то доктору требуется регулярно проводить обследование будущей мамы для оценки роста и развития малыша. При возникновении отклонений, лекарство следует срочно поменять на другое или вовсе отказаться от медикаментозной терапии.

Прием Локрена при беременности происходит под строгим контролем врачей

Требуется провести диагностику и самого малыша после появления на свет. У новорожденного возможно возникновение симптомов брадикардии и гипогликемии в первые несколько дней. Эти состояния вызываются приемом бета-адреноблокаторов на поздних сроках.

При грудном вскармливании также не стоит использовать «Локрен», потому что он способен проникать в грудное молоко, а затем и в организм младенца. Если лечение данным медикаментом необходимо, придется переходить на искусственное кормление.

Применение у детей и пожилых людей

Для лечения детей и подростков «Локрен» не применяется. Пожилым же людям пить таблетки можно, но начиная с минимальной дозировки. При необходимости доза повышается по решению лечащего доктора.

Применение при почечной и печеночной недостаточности

При недостаточности почек и печени использовать «Локрен» требуется с особой осторожностью. Назначается минимальная концентрация препарата с возможностью дальнейшего повышения. Во время лечения доктор должен регулярно проводить обследование пациента для контроля над функционированием указанных органов.

При почечной и печеночной недостаточности прием Локрена должен происходить под строгим контролем врачей

Побочные действия

Неправильный прием «Локарена» способен вызвать появление негативных реакций организма. Также такое возможно и при верном применении, если препарат не подходит конкретному пациенту.

Возможны следующие побочные явления:

  • Аллергическая реакция, которая проявляется кожными высыпаниями, зудом, жжением.
  • Головокружение.
  • Головная боль.
  • Проблемы со сном.
  • Тошнота, рвота.
  • Жидкий стул.
  • Нарушение половой функции.
  • Замедление частоты пульса.
  • Стенокардия.
  • Отечность тканей ног.
  • Сухость в глазах.
  • Спутанность сознания.
  • Ухудшение зрительной функции.

Ухудшение зрение, сухость глаз – может быть побочным действием Локрена

Если отрицательные проявления тревожат больного в течение длительного времени или являются слишком выраженными, следует посетить доктора и сообщить ему об этом.

Противопоказания

Инструкция по применению «Локрена» описывает, в каких случаях медикамент нельзя принимать вовсе, а когда можно, но с особой осторожностью. Абсолютными ограничениями являются следующие:

  1. Бронхиальная астма, протекающая в тяжелой форме.
  2. Обструкция легких.
  3. Сердечная недостаточность острой формы.
  4. Недостаточность сердца хронической формы в стадии декомпенсации.
  5. Кардиогенный шок.
  6. AV-блокада, имеющая вторую или третью степень.
  7. Стенокардия Принцметала.
  8. СССУ.
  9. Брадикардия, при которой наблюдается замедление пульса меньше 45 ударов.
  10. Заболевание Рейно.
  11. Облитерирующее поражение артерий.
  12. Гипотония.
  13. Анафилактический шок.
  14. Метаболический ацидоз.
  15. Кардиомегалия.
  16. Возраст меньше 18 лет.
  17. Недостаток лактазы.
  18. Непереносимость лактозы.
  19. Индивидуальная непереносимость веществ «Локрена».

Прием Локрена осуществляется только по назначению врача, поскольку он учитывает вашу историю болезни

С особой осторожностью допускается использовать лекарство в следующих случаях:

  • Бронхиальная астма средней степени.
  • Обструкция легких легкой формы.
  • Сердечная недостаточность в стадии компенсации.
  • AV-блокада первой стадии.
  • Болезнь Рейно, протекающая в легкой или средней степени.
  • Пожилой возраст.
  • Недостаточности почек и печени.
  • Сахарный диабет.
  • Псориаз.

Также особо внимательными нужно быть при проведении десенсибилизирующей терапии.

Передозировка

Передозировка препаратом «Локрен» возможна при употреблении большой дозировки. При ее возникновении у пациента проявляются такие симптомы как:

  • Замедленный пульс.
  • Приступы головокружения.
  • AV-блокада.
  • Сильное уменьшение артериального давления.
  • Аритмия.
  • Желудочковая экстрасистолия.
  • Потеря сознания.
  • Трудности с дыханием.
  • Недостаточность сердца.
  • Спазм бронхов.
  • Посинение ногтей и кожи.
  • Судороги.

При передозировке важно как можно быстрее промыть желудок и вызвать скорую помощь. В тяжелых случаях восстановление организма осуществляется в стационарных условиях.

Квалифицированная медицинская помощь необходима при передозировки медикамента

Лекарственное взаимодействие

При назначении больному медикамента «Локрен» специалист должен учитывать, что он может взаимодействовать с другими препаратами. Известны следующие неудачные сочетания:

  1. С антиаритмическими лекарствами – повышается риск нарушения функционирования сердечной мышцы.
  2. С «Флоктафенином» – возможно обострение артериальной гипотонии.
  3. С анестетиками – ухудшение компенсаторной способности сердца.
  4. С обволакивающими, глюкокортикоидными и антацидными средствами – снижается эффективность «Локрена».
  5. С трициклическими антидепрессантами – чрезмерное уменьшается артериальное давление.

О данных лекарственных взаимодействиях должен знать и сам пациент.

Особые указания

Прием «Локрена» имеет множество особенностей, которые необходимо учитывать при лечении гипертонии.

Сердечная недостаточность

Если больной страдает сердечной недостаточностью, то прием «Локрена» должен строго контролироваться лечащим доктором. Для терапии вначале применяются маленькие дозировки, которые впоследствии увеличивают, если препарат хорошо переносится пациентом.

Брадикардия

Под данным определением понимают замедление частоты пульса. Если пульс снижается меньше 50 ударов в минуту, то «Локрен» принимают в уменьшенной дозировке.

Пациенты пожилого возраста

В пожилом возрасте принимать «Локрен» не запрещается, но врачи должны на начальном этапе лечения назначать минимальные дозы. Терапия должна проходить под строгим контролем медиков.

Почечная недостаточность

При такой болезни специалист определяет дозировку лекарства в зависимости от того, какая концентрация креатинина в крови больного.

Сахарный диабет

При данной патологии требуется регулярно сдавать кровь на определение уровня сахара в ней. Это объясняется тем, что препарат способен маскировать симптомы низкого уровня глюкозы.

Измерить уровень сахара в крови можно и дома с помощью глюкометра

Псориаз

«Локрен» способен провоцировать прогрессирование псориаза, поэтому врачу следует хорошо оценить целесообразность применения этого медикамента.

Аллергия

Гипотензивный препарат способен усиливать реакцию организма на воздействие аллергенов. Поэтому больным, страдающим аллергией, важно быть особо осторожными с приемом «Локарена».

Общая анестезия

За 48 часов до проведения оперативного вмешательства требуется снижать дозировку «Локрена», доведя до его полной отмены. Наркоз вместе с данным средством могут вызвать тяжелые последствия.

Тиреотоксикоз

Применение гипотензивного препарата может привести к тому, что человек упустит развитие тиреотоксикоза, потому что лекарство способно маскировать его клиническую картину.

Управление транспортом и опасными механизмами

Если пациент работает с опасными механизмами, ему придется отстраниться от работы на время лечения «Локреном». Медикамент может оказывать влияние на концентрацию внимания, вызывать сонливость, что опасно травмированием. То же самое касается и управления транспортным средством.

Если вы работаете на предприятии с опасными механизмами, то на время приема препарата следует перейти на “легкий труд”

Вредные привычки

Принимать бета-адреноблокатор совместно со спиртными напитками запрещается. Не рекомендуется и курить во время терапии. Вредные привычки существенно снижают эффективность лекарства.

Спортсмены

Людям, профессионально занимающимся спортом, следует знать, что «Локрен» вызывает положительный тест на допинг. Поэтому такой препарат им не подходит.

Цена и аналоги

На «Локрен» цена составляет примерно 500-650 рублей. Точная стоимость зависит от множества факторов, поэтому следует уточнить ее в аптеке. Обычно в разных регионах и аптечных сетях расценки отличаются.

Если пациента не устраивает стоимость или эффективность медикамента, он может поменять его на другое средство. Но это возможно только при согласовании с лечащим врачом. Аналоги «Локрена», которые имеют то же самое активное вещество:

  1. «Бетаксолол».
  2. «Беталмик».
  3. «Ксонеф».
  4. «Оптибетол».

Также есть лекарства, которые обладают другим действующим компонентом, но таким же гипотензивным эффектом. К ним относятся следующие препараты: «Корвитол», «Вазокардин», «Бисопролол».

Отзывы

Сергей Яковлев, 47 лет, Саратов  Я могут сказать о «Локрене» только хорошие слова. Отличный препарат, который эффективно снижает артериальное давление, нормализует частоту пульса. Побочных эффектов у таблеток много, но меня не коснулся ни один из них.

Алена Росткова, 56 лет, Екатеринбург Я довольна лекарством от гипертонии «Локрен». Средство действует мягко, быстро уменьшает кровяное давление. Принимаю его уже 1,4 года, никаких нареканий нет. Дмитрий Костров, 50 лет, Нижний Новгород  Принимая «Локрен», я заметил его хорошее действие, давление быстро пришло в норму.

Однако, у меня возникли побочные реакции в виде головокружения, тошноты, слабости. Думал, что потом недомогание пройдет, но симптомы продолжались. Пришлось заменить на аналог.

Таким образом, «Локрен» – бета-адреноблокатор, помогающий в снижении артериального давления.

Препарат имеет много особенностей применения, противопоказаний и побочных эффектов, поэтому без назначения доктора принимать его запрещается.

Источник: //gipertonia.guru/preparaty/lokren/

Локрен – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 20 мг) препарата для лечения стенокардии напряжения и снижения давления у взрослых, детей и при беременности. Состав и взаимодействие с алкоголем

Таблетки локрен от чего

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Локрен. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Локрена в своей практике.

Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Локрена при наличии имеющихся структурных аналогов.

Использование для лечения стенокардии напряжения и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Локрен – селективный бета1-адреноблокатор.

Бетаксолол (действующее вещество препарата Локрен) характеризуется тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективным бета1-адреноблокирующим действием; отсутствием частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности); слабым мембраностабилизирующим действием (подобно действию хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на бета1-адренорецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на бета2-адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на бета2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных бета-адреноблокаторов).

При применении бетаксолола его блокирующая бета1-адренорецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:

  • уменьшение ЧСС в покое и при физической нагрузке (за счет блокады бета-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла);
  • снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях;
  • снижение систолического и диастолического АД в покое и при физической нагрузке (механизм антигипертензивного действия описан ниже);
  • уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии.

В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке.

Механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов полностью не установлен.

У бета-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия:

  • снижение сердечного выброса;
  • устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина).

Антигипертензивное действие Локрена при его длительном приеме не уменьшается.

При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3-4 ч и через 24 ч (перед приемом очередной дозы).

При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50% и 80% от антигипертензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола.

Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели.

В отличие от антигипертензивного действия Локрена эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает.

Кроме этого, Локрен способен замедлять проводимость AV-узла.

Состав

Бетаксолола гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Локрен быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ. Бетаксолол имеет незначительный эффект “первичного прохождения” через печень и высокую биодоступность – около 85%. Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении имеют незначительные различия, что связано с высокой биодоступностью бетаксолола.

Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Растворимость в жирах умеренная. Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% – в неизмененном виде.

Не удаляется при гемодиализе.

Показания

  • артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии);
  • профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 20 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь и запивают достаточным количеством жидкости. Не следует разжевывать таблетку.

Начальная доза препарата Локрен для обоих показаний к применению препарата составляет обычно 10 мг (1/2 таблетки 20 мг). Если в течение 7-14 дней лечения не достигаются целевые значения АД, то доза удваивается до 20 мг в сутки.

Обычно не используются дозы препарата Локрен, превышающие 20 мг (в связи с тем, что при увеличении дозы более 20 мг не наблюдается статистически достоверного увеличения антигипертензивного эффекта препарата).

Максимальная суточная доза препарата Локрен – 40 мг.

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы обычно не требуется. Однако в начале терапии рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за пациентом.

Побочное действие

  • кожная сыпь;
  • зуд;
  • крапивница;
  • псориазоподобные высыпания или обострение течения псориаза;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • астения;
  • бессонница;
  • депрессия;
  • галлюцинации;
  • спутанность сознания;
  • ночные кошмары;
  • парестезия;
  • сухость глаз;
  • снижение внутриглазного давления (из-за возможности его снижения под влиянием бета-адреноблокаторов);
  • нарушения зрения;
  • диарея;
  • тошнота, рвота;
  • брадикардия, возможно тяжелая;
  • снижение кожной температуры верхних и нижних конечностей;
  • развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, голеней);
  • выраженное снижение АД;
  • проявления ангиоспазма: синдром Рейно, усиление нарушений периферического кровообращения, в т.ч. и “перемежающейся” хромоты;
  • бронхоспазм;
  • импотенция;
  • внутриутробная задержка роста;
  • синдром “отмены” (усиление или учащение приступов стенокардии, повышение АД).

Противопоказания

  • тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;
  • острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными средствами, ингибиторами АПФ, другими вазодилататорами;
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада 2 и 3 степени (без установленного искусственного водителя ритма);
  • стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия);
  • синдром слабости синусового узла – СССУ (в т.ч. синоатриальная блокада);
  • выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин);
  • тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий;
  • феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов;
  • артериальная гипотензия (систолическое АД

Источник: //instrukciya-otzyvy.ru/931-lokren-po-primeneniyu-analogi-tabletki-stenokardiya-snizhenie-davleniya-alkogol.html

Применение препарата Локрен при гипертонии

Таблетки локрен от чего

Препарат Локрен является кардиоселективным бета-адреноблокатором, который устраняет симптоматику, связанную с гипертонией и проблемами сердечной деятельности. Деятельность внутренних органов и обменные процессы не нарушаются под воздействием данного лекарства.

Действие таблеток Локрен также можно сравнить с хинидином или местными анестетиками, но этот эффект менее выражен и наблюдается только при высоких дозировках. Как действует препарат на организм, и какие меры предосторожности стоит учитывать во время курса лечения?

Состав

Локрен поставляется в аптеку в форме белых таблеток, которые можно делить. В каждом блистере по 14 таблеток. Хранить лекарство в холодильнике нельзя. Бетаксолол гидрохлорид – ключевой активный компонент, количество которого составляет 20 мг на таблетку.

Среди дополнительных ингредиентов:

  • Титановые белила;
  • Протектор эпителия роговицы;
  • Эмульгатор в виде оксида кремния;
  • Карбоксиметилкрахмал натрия;
  • Легкое слабительное вещество;
  • Стеариновая кислота;
  • МКЦ;
  • Лактоза.

Фармакологические свойства

Ключевой компонент – бетаксолол, располагает тремя основными свойствами:

  1. Слабый мембраностабилизирующий эффект;
  2. Частичная агонистическая активность отсутствует;
  3. Кардиоселективный бета1-адреноблокирующий эффект.

Нельзя назвать селективный эффект по отношению к β1-адренорецепторам абсолютным, поскольку вещество может воздействовать и на β2-адренорецепторы, если его принимать в высоких дозировках.

Расположение последних приходится на гладкую мускулатуру сосудов и бронхов. Блокирующее действие относительно β1-адренорецепторов имеет следующие фармакодинамические свойства:

  • Сердечный выброс снижается и при физической активности, и в состоянии покоя. Действие обусловлено конкурентным антагонизмом с дофамином, норадреналином и адреналином в нервных окончаниях, преимущественно в кардиальных адренергических окончаниях.
  • Аналогичным образом снижается ЧСС. Автоматизм синусового узла замедляется, поскольку внутренняя симпатомиметическая активность у бетаксолола отсутствует, а в синусовом узле происходит блокада β-адренорецепторов.
  • Рефлекс ортостатической тахикардии существенно снижается.
  • Показатели диастолического и систолического артериального давления стабилизируются в любом состоянии.

Антигипертензивное действие

Нагрузка на сердце в любом состоянии (активном или пассивном) существенно снижается, но до конца принцип антигипертензивного действия не изучен. Предполагается следующая активность:

  1. Спазм периферических артерий блокируется. Активность ренина ингибируется, что в сочетании с центральным действием позволяет уменьшить симпатическую импульсацию к сосудам.
  2. Сердечный выбор понижается.

Фармакокинетика препарата

Всасывание лекарства Локрен из кишечника после внутреннего приема происходит полностью и очень быстро. Уровень биологической доступности достигает 85%. Уже через 3 часа в среднем концентрация препарата в крови достигает максимума.

Активное вещество способно на 50% связываться с белками плазмы. Отмечается низкая способность проникать через плацентарный барьер и ГЭБ и несущественная секреция с грудным молоком.

Бетаксолол трансформируется в неактивные метаболиты после поступления в организм, распределяется из расчета 6 л на кг и обладает умеренной растворимостью в жирах.

Почки выводят активное вещество в течение 20 часов в объеме 80%, при этом неизмененными считаются 10-15%.

Если работа печени нарушена, полувыведение происходит дольше на 33%, но клиренс остается без изменений.

Если работа почек нарушена, препарат выводится из организма в два раза дольше, поэтому стоит снижать терапевтическую дозу. Гемодиализ не влияет на устранение лекарства.

Длительный прием препарата не вызывает привыкания

Действие Локрена идентично через 4 часа после приема и через сутки. Если Локрен 20 мг обеспечивает антигипертензивное действие на 100%, то дозировки 10 и 5 мг действуют в организме на 80% и 50%, соответственно. Из этого можно сделать следующие выводы:

  1. Через 2 недели антигипертензивный эффект становится максимальным;
  2. Эффективность почти не изменяется, если стандартную дозировку увеличить в два раза;
  3. Антигипертензивный эффект остается дозозависимым при дозировке в пределах 5-20 мг;
  4. Изменение дозировки с 10 мг до 20 мг антигипертензивный эффект повышается, но несущественно;
  5. Если увеличение дозировки с 10 мг до 40 мг повышает антигипертензивное действие, то эффект снижения ЧСС не увеличивается;
  6. Проводимость AV-узла замедляется.

Показания

Среди показаний к применению препарата Локрен следующие патологии:

  1. Ишемическая болезнь сердца. Терапия предполагает прием Локрена в качестве превентивной меры для предотвращения появления приступов стенокардии напряжения.
  2. Артериальная гипертензия (препарат используется как основное лекарство или как дополнение к основной терапии).

Локрен при климаксе является эффективным и быстрым средством для стабилизации артериального давления, устранения признаков тахикардии и аритмии.

Данная негативная симптоматика часто сопровождает период, когда у женщины начинается менопауза. Бета-адреноблокаторы часто используются во врачебной практике при терапии подобных состояний.

Относительные противопоказания

Среди противопоказаний есть также относительные, которые предполагают прием рассматриваемого лекарства на определенных условиях.

  • Атриовентрикулярная блокада первой степени – ЭКГ-контроль и тщательное наблюдение специалиста.
  • Сердечная недостаточность в хронической стадии (компенсаторная стадия). Терапия возможна только при плавном повышении доз с минимальных до стандартной терапевтической. Обязателен контроль со стороны медицинских сотрудников.
  • Среднетяжелое лечение бронхиальной астмы. Необходимо следить на показателями внешнего дыхания. Бета2-адреномиметики помогут купировать негативную симптоматику при возникновении приступа, который может наступить из-за бета1-селективности ключевого компонента препарата.
  • Лечение пожилых пациентов данным медикаментом требует строгого медицинского контроля и плавного увеличения дозировки от минимальной до стандартной терапевтической.
  • Леченная феохромоцитома требует тщательного отслеживания показателей артериального давления.
  • Стенокардия Принцметала на фоне приема Локрена может спровоцировать более частые приступы стенокардии. Параллельный прием вазодилататоров обязателен.
  • Синдром Рейно может сопровождаться искажением периферического кровообращения.
  • Десенсибилизирующая терапия.
  • Псориаз может обостриться при использовании бета-адреноблокаторов.
  • Сахарный диабет. Отслеживание показателей глюкозы обязательно, пациент должен быть заинтересован в активном самоконтроле. В начале терапии может замаскироваться выраженность таких явлений как повышенное потоотделение, сердцебиение и тахикардия.
  • Печеночная недостаточность является причиной для более строгого наблюдения медицинскими специалистами. Тщательный контроль необходим только в начале терапии.
  • Почечная недостаточность требует тщательного контроля за состоянием в течение первых 4 суток терапии (КК более 20 мл/мин). Коррекция дозы необходима при КК ниже 20 мл/мин.

Инструкция по применению

Согласно официальной инструкции по применению таблетки Локрен нельзя разжевывать, допускается пероральный прием. При актуальности любого показания начальная дозировка идентична – половина таблетки в сутки.

Если в течение 2 недель терапевтическая цель не была достигнута, целесообразно двукратное увеличение дозы до целой таблетки.

Поскольку статистические данные не подтверждают увеличение эффективности лекарства при повышении дозировки более 20 мг, традиционно доза не увеличивается.

Источник: //davlenies.ru/preparaty/lokren.html

Мудрый Медик
Добавить комментарий