Телмисартан амлодипин

Твинста по цене от 1 223,20 рублей, купить в аптеках Владимира, табл. 5 мг+80 мг №28 Амлодипин+Телмисартан

Телмисартан амлодипин

Препарат Твинста представляет собой комбинированный препарат, содержащий два гипотензивных вещества с взаимодополняющим действием, позволяющими контролировать артериальное давление у пациентов с артериальной (эссенциальной) гипертензией: антагонист рецепторов ангиотензина II, телмисартан, и блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное дигидропиридина, амлодипин. Комбинация этих веществ обладает аддитивным гипотензивным действием, снижая артериальное давление в большей степени, чем каждый отдельный компонент. Препарат, принимаемый 1 раз в день, приводит к эффективному и устойчивому снижению артериального давления в течение 24 часов.

Телмисартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II.

Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT1 рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к AT2 рецептору.

Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза И) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.

У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II.

Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный гипотензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема.

У пациентов с артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены».

Амлодипин – производное дигидропиридина, относится к классу блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Он ингибирует трансмембранное поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым релаксирующим эффектом на гладкомышечные клетки сосудов, что приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления и снижению АД. У пациентов с артериальной гипертензией применение амлодипина 1 раз в день обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 часов.

Ортостатическая артериальная гипотензия не характерна во время применения амлодипина вследствие медленного начала действия препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией и нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах приводил к уменьшению сопротивления сосудов почек, повышению скорости клубочковой фильтрации и эффективному кровотоку плазмы в почках, без изменения фильтрации или протеинурии.

Амлодипин не приводит к каким-либо метаболическим неблагоприятным эффектам или изменениям содержания липидов плазмы крови, и поэтому подходит для применения у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Применение амлодипина у пациентов с сердечной недостаточностью не сопровождается отрицательным инотропным действием (не снижается толерантность к физической нагрузке, не снижается фракция выброса левого желудочка). Фармакокинетика. Фармакокинетика комбинации фиксированных доз.

Скорость и степень всасывания препарата эквивалентны биодоступности телмисартана и амлодипина в случае их применения в виде отдельных таблеток.

Фармакокинетика

Фармакокинетика комбинации фиксированных доз

Скорость и степень всасывания препарата Твинста эквивалентны биодоступности телмисартана и амлодипина в случае их применения в виде отдельных таблеток.

Фармакокинетика отдельных компонентов

Телмисартан

Всасывание

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность – 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Через 3 ч после приема внутрь концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови – 99.5%, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Среднее значение видимого Vd в равновесной концентрации 500 л.

Метаболизм

Метаболизируется телмисартан путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.

Выведение

T1/2 – более 20 ч. Cmax в плазме крови и, в меньшей степени, AUC увеличиваются непропорционально величине дозы. Данных о клинически существенном накоплении телмисартана не имеется. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками менее 2%. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).

Амлодипин

Всасывание

После приема амлодипина внутрь в терапевтических дозах Cmax в плазме крови достигается через 6-12 ч. Величина абсолютной биодоступности составляет от 64% до 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Распределение

Vd амлодипина составляет примерно 21 л/кг. В исследованиях in vitro показано, что у пациентов с артериальной гипертензией приблизительно 97.5% циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Амлодипин в значительной степени (примерно на 90%) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Выведение амлодипина из плазмы крови происходит двухфазно. T1/2 составляет, приблизительно, 30-50 ч. Устойчивые уровни в плазме крови достигаются после постоянного приема препарата в течение 7-8 дней. Амлодипин выводится почками как в неизмененном виде (10%), так и в виде метаболитов (60%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях:

Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Cmax и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется. У пациентов пожилого возраста отмечается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и T1/2.

Изменение дозы телмисартана у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.

Фармакокинетика амлодипина у пациентов с нарушениями функции почек существенно не изменяется.

Исследования фармакокинетики, проводившиеся у пациентов с нарушениями функции печени, показали, что абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается почти до 100%.T1/2 у пациентов с нарушениями функции печени не изменяется. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижался, что приводило к увеличению значения AUC примерно на 40-60%.

Источник: //Vladimir.vapteke.ru/search/item/tvinsta-tabl-5-mg-80-mg-n28_194261

Амлодипин + Телмисартан :: действующее вещество, фарм группа, в какие препараты входит

Телмисартан амлодипин
 Взаимодействий между двумя активными компонентами, входящими в фиксированных дозах в состав данного ЛС, в клинических исследованиях не выявлено. Специальных исследований лекарственных взаимодействий комбинации амлодипин + телмисартан с другими ЛС не проводилось.
 Комбинация активных компонентов.
 Другие гипотензивные средства.

При одновременном применении с другими гипотензивными ЛС гипотензивное действие комбинации амлодипин + телмисартан может усиливаться.
 ЛС, способные снижать АД.

Можно ожидать, что некоторые ЛС, например баклофен и амифостин, благодаря своим фармакологическим свойствам, будут усиливать гипотензивное действие всех гипотензивных средств, включая комбинацию амлодипин + телмисартан. Кроме того, ортостатическая артериальная гипотензия может усиливаться этанолом, барбитуратами, наркотическими средствами или антидепрессантами.

 Кортикостероиды (системное применение). Возможно снижение гипотензивного действия.
 Телмисартан.
 Другие гипотензивные средства. Возможно усиление гипотензивного действия. В одном исследовании при комбинированном применении телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC0–24 и Сmаx рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза.

Клиническая значимость этого взаимодействия не установлена.  Двойная блокада РААС (например совместное применение ингибитора АПФ или алискирена, прямого ингибитора ренина, с АРАII) не рекомендуется из-за возможного нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность).

 RxListcom.

 Рамиприл и рамиприлат. Совместное применение телмисартана 80 мг 1 раз в день и рамиприла 10 мг 1 раз в день у здоровых добровольцев увеличивало Cmax и АUC рамиприла в равновесном состоянии в 2,3 и 2,1 раза соответственно и Cmax и АUC рамиприлата в 2,4 и 1,5 раза соответственно. Напротив, Cmax и АUC телмисартана снижались на 31 и 16% соответственно. При совместном применении телмисартана и рамиприла реакция может быть больше, тд; возможны аддитивные фармакодинамические эффекты одновременно назначаемых ЛС, а также из-за увеличения воздействия рамиприла и рамиприлата в присутствии телмисартана. Совместное применение телмисартана и рамиприла не рекомендуется.

 Препараты лития. Отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождающееся токсическими явлениями при приеме ингибиторов АПФ. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при назначении APA II, в частности телмисартана. При одновременном назначении препаратов лития и APA II рекомендуется проводить определение содержания лития в крови.

 НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту (в дозах, применяемых в качестве противовоспалительного средства), ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС. Возможно развитие острой почечной недостаточности у пациентов со сниженным ОЦК. ЛС, влияющие на активность РААС, в тч телмисартан, могут обладать синергическим эффектом. У пациентов, получающих НПВС и телмисартан, в начале лечения должен быть компенсирован ОЦК и проведен контроль функции почек.  При одновременном применении НПВС и гипотензивных ЛС, подобных телмисартану, сообщалось об уменьшении гипотензивного действия посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта ПГ.

 RxListcom.

 У пациентов пожилого возраста, пациентов со сниженным ОЦК (в тч находящиеся на терапии диуретиками) или с нарушенной функцией почек сочетанное применение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с APA II, включая телмисартан, может привести к ухудшению почечной функции, возможно развитие острой почечной недостаточности. Эти эффекты, как правило, обратимы. У пациентов, получающих терапию телмисартаном и НПВС, следует периодически проводить мониторинг функции почек.

 Другие препараты. Не выявлено клинически значимое взаимодействие с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, симвастатином, ибупрофеном, парацетамолом и амлодипином.

Отмечено увеличение средней концентрации дигоксина в плазме крови в среднем на 20% (в одном случае на 39%).

При одновременном назначении телмисартана и дигоксина целесообразно проводить периодическое определение концентрации дигоксина в крови.

 RxListcom.  Дигоксин. При применении телмисартана совместно с дигоксином наблюдалось увеличение Cmax дигоксина в плазме (49%) и Cmin (20%). В связи с этим необходим мониторинг уровня дигоксина в начале лечения, при изменении дозы и при прекращении приема телмисартана с целью поддержания уровня дигоксина в пределах терапевтического диапазона.

 Амлодипин.

 Грейпфрут и грейпфрутовый сок. Одновременное применение комбинации амлодипин + телмисартан с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, тд; у некоторых пациентов в результате повышения биодоступности амлодипина может усиливаться антигипертензивное действие.
 Ингибиторы изофермента CYP3A4. В исследовании у пациентов пожилого возраста было показано, что дилтиазем ингибирует метаболизм амлодипина, вероятно оказывая влияние на изофермент CYP3A4 (концентрации амлодипина в плазме крови увеличиваются примерно на 50% и усиливается эффект амлодипина). Нельзя исключить, что более активные ингибиторы изофермента CYP3A4 (такие как кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут увеличивать концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем.
 RxListcom.  Ингибиторы CYP3A4. Совместное применение дилтиазема в ежедневной дозе 180 мг с 5 мг амлодипина у пожилых пациентов с артериальной гипертензией приводило к увеличению системной экспозиции амлодипина на 60%. Системная экспозиция амлодипина у здоровых добровольцев при совместном применении с эритромицином существенно не изменялась. Тем не менее сильные ингибиторы CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут увеличивать концентрацию амлодипина в плазме крови в большей степени. При сочетанном применении амлодипина и ингибиторов CYP3A4 необходим мониторинг для выявления симптомов гипотензии и отека.

 Индукторы изофермента CYP3A4 (противосудорожные препараты (например карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон), рифампицин, зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Совместное применение может привести к снижению концентраций амлодипина в плазме крови. Показано регулярное медицинское наблюдение.

Во время применения индукторов изофермента CYP3A4, а также после их отмены рекомендуется (по возможности) изменение дозы амлодипина.

 Симвастатин. Совместное применение амлодипина с симвастатином в дозе 80 мг приводило к увеличению экспозиции симвастатина до 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. Поэтому доза симвастатина не должна превышать 20 мг/сут.
 Другие препараты. Установлена безопасность совместного применения амлодипина с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином (применяемым сублингвально), НПВС, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь. При одновременном применении амлодипина и силденафила показано, что каждый препарат оказывал независимое гипотензивное действие.
 Дополнительная информация. Одновременное применение у 20 здоровых добровольцев 240 мл сока грейпфрута с однократной дозой амлодипина 10 мг, принимавшейся внутрь, не приводило к существенному влиянию на фармакокинетические свойства амлодипина. Одновременное применение амлодипина с циметидином не оказывало существенное влияние на фармакокинетику амлодипина. Одновременное применение амлодипина с аторвастатином, дигоксином, варфарином или циклоспорином существенно не влияло на фармакокинетику или фармакодинамику этих ЛС.
 Основываясь на опыте применения других средств, влияющих на РААС, одновременное применение комбинации амлодипин + телмисартан и калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих добавок, калийсодержащей пищевой соли, других средств, повышающих содержание калия в крови (например гепарин), может приводить к гиперкалиемии, поэтому следует контролировать этот показатель у пациентов. В связи с этим их одновременное применение с телмисартаном требует соблюдения осторожности.

Источник: //kiberis.ru/?p=7372

Амлодипин и телмисартан (Twynsta) – Кровяное давление – 2020

Телмисартан амлодипин

  • Что такое амлодипин и телмисартан (Twynsta)?
  • Каковы возможные побочные эффекты амлодипина и телмисартана (Twynsta)?
  • Какова самая важная информация, которую я должен знать об амлодипине и телмисартане (Twynsta)?
  • Что я должен обсудить с поставщиком медицинских услуг, прежде чем принимать амлодипин и телмисартан (Twynsta)?
  • Как следует принимать амлодипин и телмисартан (Twynsta)?
  • Что произойдет, если я пропущу дозу (Twynsta)?
  • Что произойдет, если я передозирую (Twynsta)?
  • Чего следует избегать при приеме амлодипина и телмисартана (Twynsta)?
  • Какие другие препараты будут влиять на амлодипин и телмисартан (Twynsta)?
  • Где я могу получить дополнительную информацию (Twynsta)?

Амлодипин является блокатором кальциевых каналов, который расслабляет (расширяет) кровеносные сосуды и улучшает кровообращение.

Telmisartan является антагонистом ангиотензина II рецептора, который удерживает сосуды от сужения, что снижает кровяное давление и улучшает кровообращение.

Амлодипин и телмисартан – комбинированное лекарство, используемое для лечения высокого кровяного давления (гипертония). Снижение артериального давления может снизить риск инсульта или сердечного приступа.

Амлодипин и телмисартан также могут использоваться для целей, не указанных в данном руководстве.

Каковы возможные побочные эффекты амлодипина и телмисартана (Twynsta)?

Получите неотложную медицинскую помощь, если у вас есть признаки аллергической реакции: ульи; затрудненное дыхание; отек лица, губ, языка или горла.

В редких случаях это лекарство может вызвать состояние, которое приводит к разрушению ткани скелетных мышц, что приводит к почечной недостаточности. Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть необъяснимая боль в мышцах, нежность или слабость, особенно если у вас также есть лихорадка, необычная усталость или темная моча.

Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть:

  • легкомысленное чувство, как вы могли бы исчезнуть;
  • одышка (даже при мягком напряжении), отек, быстрое увеличение веса;
  • новая или ухудшенная боль в груди;
  • стучать сердцебиение или трепетать в груди;
  • тремор, мышечная жесткость или подергивание; или
  • высокий калий – тошнота, медленный или необычный сердечный ритм, слабость, потеря движения.

Общие побочные эффекты могут включать:

  • отек в ваших руках или ногах;
  • быстрое или стучащее сердцебиение;
  • головокружение, сонливость;
  • промывка (теплота, покраснение или ощущение теней);
  • боль в спине; или
  • тошнота, диарея, боль в желудке.

Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

Какова самая важная информация, которую я должен знать об амлодипине и телмисартане (Twynsta)?

Не используйте это лекарство, если вы беременны, и сразу сообщите своему врачу, если вы забеременеете. Это лекарство может нанести вред нерожденному ребенку.

Если у вас диабет, не используйте амлодипин и телмисартан вместе с любым лекарством, которое содержит алискирен (лекарство от артериального давления).

Что я должен обсудить с поставщиком медицинских услуг, прежде чем принимать амлодипин и телмисартан (Twynsta)?

Вы не должны использовать это лекарство, если у вас аллергия на амлодипин (Norvasc) или телмисартан (Micardis).

Если у вас диабет, не используйте амлодипин и телмисартан вместе с любым лекарством, которое содержит алискирен (лекарство от артериального давления).

Вам также может потребоваться избегать приема амлодипина и телмисартана с алискиреном, если у вас заболевание почек.

Расскажите своему врачу, если вы когда-либо имели:

  • заболевания почек (или если вы находитесь на диализе);
  • болезнь печени;
  • болезнь сердца;
  • дисбаланс электролита (например, низкий уровень калия или магния в крови); или
  • если вы находитесь на диете с низким содержанием соли.

Не используйте, если вы беременны, и сразу сообщите своему врачу, если вы забеременели. Амлодипин и телмисартан могут привести к травме или смерти неродившегося ребенка, если вы принимаете лекарство во время второго или третьего триместра.

Вы не должны кормить грудью, пока используете это лекарство.

Это лекарство не одобрено для использования кем-либо моложе 18 лет.

Как следует принимать амлодипин и телмисартан (Twynsta)?

Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта и прочитайте все руководства по лекарствам или инструкции. Ваш врач может иногда изменять вашу дозу. Используйте лекарство точно так, как указано.

Вы можете принимать это лекарство с или без пищи, в то же время каждый день.

У вас может быть очень низкое кровяное давление при приеме этого лекарства. Позвоните своему врачу, если вы больны рвотой или диареей, или если вы потеете больше, чем обычно.

Ваше кровяное давление нужно будет часто проверять. Вам также могут потребоваться частые анализы крови.

Продолжайте использовать это лекарство, как указано, даже если вы чувствуете себя хорошо. Высокое кровяное давление часто не имеет симптомов. Возможно, вам понадобится использовать лекарство для артериального давления всю оставшуюся жизнь.

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги и тепла. Держите каждую таблетку в блистерной упаковке, пока вы не будете готовы ее взять.

Что произойдет, если я пропущу дозу (Twynsta)?

Возьмите лекарство, как только сможете, но пропустите пропущенную дозу, если это почти время для вашей следующей дозы. Не принимайте две дозы за один раз.

Что произойдет, если я передозирую (Twynsta)?

Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222.

Чего следует избегать при приеме амлодипина и телмисартана (Twynsta)?

Избегайте слишком быстрого подъема с сидящего или лежачего положения, или вы можете почувствовать головокружение.

Не используйте добавки калия или заменители соли, если только ваш врач не сказал вам.

Какие другие препараты будут влиять на амлодипин и телмисартан (Twynsta)?

Расскажите своему врачу обо всех ваших других лекарствах, особенно:

  • дигоксин;
  • мочегонное средство или «водная таблетка»;
  • лития;
  • симвастатин (Zocor, Vytorin);
  • лекарства для предотвращения отторжения трансплантата органов – циклоспорина, такролимуса;
  • ингибитор АПФ – беназеприл, каптоприл, эналаприл, фозиноприл, лизиноприл, моэксиприл, периндоприл, квинаприл, рамиприл, трандолаприл; или
  • NSAIDs (нестероидные противовоспалительные препараты) – апирин, ибупрофен (Advil, Motrin), напроксен (Aleve), целекоксиб, диклофенак, индометацин, мелоксикам и другие.

Этот список не является полным. Другие препараты могут влиять на амлодипин и телмисартан, включая лекарственные средства, отпускаемые по рецепту и без рецепта, витамины и растительные продукты. Здесь перечислены не все возможные лекарственные взаимодействия.

Где я могу получить дополнительную информацию (Twynsta)?

Ваш фармацевт может предоставить дополнительную информацию об амлодипине и телмисартане.

Помните, держите это и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не делитесь своими лекарствами с другими и не используйте этот препарат только для указания.

Все усилия были направлены на то, чтобы информация, предоставленная Cerner Multum, Inc. («Multum»), была точной, актуальной и полной, но никаких гарантий в этом нет. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени.

Информация Multum была собрана для использования врачами-практиками здравоохранения и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Multum не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является подходящим, если специально не указано иное.

Информация о препарате Мултума не поддерживает лекарства, диагностирует пациентов или рекомендует терапию.

Информация о препарате Multum – это информационный ресурс, предназначенный для оказания помощи лицензированным врачам в уходе за пациентами и / или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу, в качестве дополнения к знаниям, навыкам, знаниям и суждениям практиков здравоохранения, а не их замену.

Отсутствие предупреждения для данной комбинации лекарств или наркотиков никоим образом не должно толковаться как указание на то, что комбинация наркотиков или наркотиков является безопасной, эффективной или подходящей для любого данного пациента.

Multum не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Multum. Информация, содержащаяся здесь, не предназначена для охвата всех возможных применений, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействий с лекарственными средствами, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о препаратах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь с вашим врачом, медсестрой или фармацевтом.

Источник: //ru.thehealthylifestyleexpo.com/amlodipine-telmisartan-65410

Твинста (Телмисартан + Амлодипин)

Телмисартан амлодипин

страницы:

Таблица форм выпуска и цен

Твинста – инструкция по применению (аннотация)

Статья автора сайта, врача-кардиолога, о лечении гипертонии

Все о тонометрах

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ!

Все сартаны (представители того же класса) здесь .

Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Комбинированные препараты, содержащие Телмисартан и Амлодипин (код АТХ (ATC) C09DB04):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
НазваниеФорма выпускаУпаковка, штСтрана, производительЦена в Москве, рПредложений в Москве
Твинста 5+80 (Twynsta 5+80)таблетки 5мг амлодипина + 80мг телмисартана14 и 28Гоа, Ципла для Берингерза 14шт:445- (средняя 554) -712;
за 28шт: 685- (средняя 977) -1320
176↗
Твинста 10+80 (Twynsta 10+80)таблетки 10мг амлодипина + 80мг телмисартана14 и 28Гоа, Ципла для Берингерза 14шт:449- (средняя 547) -704;
за 28шт: 867- (средняя 981) -1150
173↗
Твинста 5+40 (Twynsta 5+40)таблетки 5мг амлодипина + 40мг телмисартана14 и 28Индия, Ципла для Берингерза 14шт:445- (средняя 461) -635;
за 28шт: 827- (средняя 960) -1100
68↗

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Клинико-фармакологическая группа

Антигипертензивный препарат.

Фармако-терапевтическая группа

Гипотензивное комбинированное средство (ангиотензина II рецепторов блокатор + БМКК (блокатор медленных кальциевых каналов)).

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, содержащий два гипотензивных вещества с взаимодополняющим действием, позволяющими контролировать АД у пациентов с артериальной (эссенциальной) гипертензией: антагонист рецепторов ангиотензина II, телмисартан, и блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина, амлодипин. Комбинация этих веществ обладает аддитивным гипотензивным действием, снижая артериальное давление в большей степени, чем каждый отдельный компонент. Препарат Твинста®, принимаемый 1 раз в сутки, приводит к эффективному и устойчивому снижению артериального давления в течение 24 ч.

Телмисартан:

Телмисартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II.

Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в т.ч.

к АТ2-рецептору. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин).

Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.

У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3-х ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный гипотензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема.

У пациентов с артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Амлодипин:

Амлодипин – производное дигидропиридина, относится к классу блокаторов медленных кальциевых каналов. Он ингибирует трансмембранное поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым релаксирующим эффектом на гладкомышечные клетки сосудов, что приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления и снижению АД.

У пациентов с артериальной гипертензией применение амлодипина 1 раз/сут обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч.

Ортостатическая артериальная гипотензия не характерна во время применения амлодипина вследствие медленного начала действия препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией и нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах приводил к уменьшению сопротивления сосудов почек, повышению скорости клубочковой фильтрации и эффективному кровотоку плазмы в почках, без изменения фильтрации или протеинурии.

Амлодипин не приводит к каким-либо метаболическим неблагоприятным эффектам или изменениям содержания липидов плазмы крови, и поэтому подходит для применения у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Применение амлодипина у пациентов с сердечной недостаточностью не сопровождается отрицательным инотропным действием (не снижается толерантность к физической нагрузке, не снижается фракция выброса левого желудочка).

Фармакокинетика

Фармакокинетика комбинации фиксированных доз

Скорость и степень всасывания препарата Твинста® эквивалентны биодоступности телмисартана и амлодипина в случае их применения в виде отдельных таблеток.

Фармакокинетика отдельных компонентов

Телмисартан:

Всасывание

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность – 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Через 3 ч после приема внутрь концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови – 99.5%, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Среднее значение видимого Vd в равновесной концентрации 500 л.

Метаболизм

Метаболизируется телмисартан путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.

Выведение

T1/2 – более 20 ч. Cmax в плазме крови и, в меньшей степени, AUC увеличиваются непропорционально величине дозы. Данных о клинически существенном накоплении телмисартана не имеется. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками менее 2%. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).

Амлодипин:

Всасывание

После приема амлодипина внутрь в терапевтических дозах Cmax в плазме крови достигается через 6-12 ч. Величина абсолютной биодоступности составляет от 64% до 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Распределение

Vd амлодипина составляет примерно 21 л/кг. В исследованиях in vitro показано, что у пациентов с артериальной гипертензией приблизительно 97.5% циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Амлодипин в значительной степени (примерно на 90%) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Выведение амлодипина из плазмы крови происходит двухфазно. T1/2 составляет, приблизительно, 30-50 ч. Устойчивые уровни в плазме крови достигаются после постоянного приема препарата в течение 7-8 дней. Амлодипин выводится почками как в неизмененном виде (10%), так и в виде метаболитов (60%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях:

Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Cmax и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется. У пациентов пожилого возраста отмечается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и T1/2.

Изменение дозы телмисартана у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.

Фармакокинетика амлодипина у пациентов с нарушениями функции почек существенно не изменяется.

Исследования фармакокинетики, проводившиеся у пациентов с нарушениями функции печени, показали, что абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается почти до 100%.T1/2 у пациентов с нарушениями функции печени не изменяется. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижался, что приводило к увеличению значения AUC примерно на 40-60%.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия (для пациентов, АД которых недостаточно контролируется телмисартаном или амлодипином в монотерапии);
  • артериальная гипертензия (для пациентов, которым показана комбинированная терапия);
  • пациентам с артериальной гипертензией, получающим телмисартан и амлодипин в виде отдельных таблеток, в качестве замены данной терапии.

Способ применения и дозировка

Взрослые:

Препарат Твинста® необходимо принимать 1 раз в сутки, внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Твинста® может назначаться пациентам, получающим те же дозы телмисартана и амлодипина в виде отдельных таблеток, для удобства терапии и увеличения приверженности лечения.

Твинста® может назначаться пациентам, у которых применение одного амлодипина или одного телмисартана не приводит к адекватному контролю АД.

Пациенты, принимающие амлодипин в дозе 10 мг, у которых отмечаются побочные реакции, ограничивающие прием препарата, например, периферические отеки, могут перейти на прием препарата Твинста® в дозе 40/5 мг 1 раз в сутки, что позволит уменьшить дозу амлодипина, но не снизит общий ожидаемый антигипертензивный эффект.

Лечение артериальной гипертензии у пациента может начинаться с применением препарата Твинста® в том случае, когда предполагается, что достижение контроля АД с помощью какого-либо одного препарата маловероятно. Обычная начальная доза препарата Твинста® – 40/5 мг 1 раз в сутки. Пациенты, у которых необходимо более значительное снижение АД, могут начинать прием препарата Твинста® в дозе 80/5 мг 1 раз в сутки.

Если, по крайней мере, через 2 недели лечения потребуется дополнительное снижение АД, доза препарата может быть постепенно увеличена до максимальной дозы 80/10 мг 1 раз в сутки.

Твинста® может применяться вместе с другими гипотензивными препаратами.

Нарушения функции почек:

У пациентов с нарушениями функции почек, в том числе у пациентов, находящихся на гемодиализе, изменений дозирования препарата не требуется. Амлодипин и телмисартан не удаляются из организма при проведении гемодиализа.

Нарушения функции печени:

У пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции печени препарат Твинста® должен применяться с осторожностью. Доза телмисартана не должна превышать 40 мг 1 раз в сутки.

Пожилые пациенты:

Режим дозирования не требует изменений.

Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме или при его отмене:

После первой дозы телмисартана гипотензивное действие постепенно развивается в течение первых 3-х ч и действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Побочное действие

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (>1/10); часто (>1/100, < 1/10); нечасто (>1/1000, < 1/100); редко (>1/10 000, < 1/1000); очень редко (

Источник: //xn----7sbabkdpwufdsp9apq.xn--p1ai/twynsta

Мудрый Медик
Добавить комментарий